[發明專利]一種替米考星干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110652722.5
• 申請日: 2021-06-11
• 公開（公告）號: CN113350297B
• 公開（公告）日: 2022-11-04
• 發明（設計）人: 吳小萍;趙永星;吳寧鵬;李躍如;常曉英;李慧素;陳占省;張楠;楊杰;王振亞;魏玉艷;郝強
• 申請（專利權）人: 河南金大眾生物工程有限公司;鄭州大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/10;A61K47/36;A61K47/04;A61K31/706;A61P31/04
• 代理公司: 河南豫龍律師事務所 41177
• 代理人: 張振

本發明提供一種替米考星干混懸劑及其制備方法，涉及獸藥技術領域，所述干混懸劑每100份包括以下重量的原料：替米考星10～20份，微晶纖維素?羧甲基纖維鈉膠狀混合物(Avicel CL)和阿拉伯膠中的一種或兩種14～25份，卡波姆1～5份，泊洛沙姆188 1～5份，羧甲淀粉鈉5～10份，二氧化硅0.2～0.5份、誘食劑0.1～0.2份、葡萄糖34.3～68.7份。本發明添加了羧甲淀粉鈉和二氧化硅作為崩解劑，使得其在臨床應用中無需強力振搖或攪拌，即可分散均勻。所述替米考星干混懸劑在水中具有良好的分散性，可以通過飲水給藥作用于畜禽，適于規模養殖場使用；且適口性好，拌料給藥，飲水給藥均不影響動物采食。本發明產品穩定性好，生產工藝可操作性強，具有良好開發前景。

技術領域

本發明涉及獸藥技術領域，具體涉及一種替米考星及其制備方法。

背景技術

替米考星是用于牲畜和家禽的半合成大環內酯抗生素，與其他大環內酯相似，替米考星具有吸收迅速，抑菌濃度低，半衰期長等特征，且在肺和乳中濃度高。替米考星用于治療多殺性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌和溶血性巴氏桿菌引起的肺炎，對于豬、牛、羊感染的支原體、鏈球菌及金黃色葡萄球菌也有較好的治療作用，此外，它還用于預防和治療反芻動物的乳腺炎以及由易感生物引起的家禽呼吸感染。

全球牲畜和家禽傳染性疾病發病率持續升高，已造成養殖業極大的經濟損失。如奶牛感染的乳腺炎，雞毒支原體和雞滑也囊支原體引起的雞呼吸道疾病，以及由革蘭氏陰性小桿菌副豬嗜血桿菌引起的豬呼吸道疾病。替米考星具有很強的抗菌作用，同時還能提高動物機體免疫力，與臨床常用的其他抗生素無交叉耐藥，近年來已成為抗菌的首選藥物。2015版《中國獸藥典》一部中收錄的替米考星劑型包括：注射液、溶液和預混劑；但由于替米考星注射劑毒性大，且只適用于牛，不方便群體使用，替米考星預混劑和溶液苦味嚴重，直接用于味覺靈敏的動物可導致進食量減少，導致其在臨床應用上受限制；替米考星預混劑水溶性差，不能飲水給藥。臨床上應用的磷酸替米考星溶液具有較低的效價和生物利用度。高劑量的替米考星可以提高臨床療效，但由于替米考星毒性作用的嚴重程度與計量依賴性有關，存在急性心臟毒性的風險。

干混懸劑是內服混懸劑的一種，其指難溶性固體原料藥物，與適宜的輔料通過工藝處理，可以均勻分散在液體介質中，制成的供內服的混懸液體制劑。干混懸劑能夠提高混懸劑在儲存和運輸過程中的穩定性，在臨床應用中，可以拌料，也可以飲水。飲水給藥時，藥物能夠以微粉的形態均勻分散在水中，具有更高的生物利用度。由于動給藥是群體給藥，干混懸劑臨床應用時無法強力振搖使之分散，也無法短時間用藥結束，所以動物用干混懸劑對分散性和沉降有更高的要求。

因此，基于以上研究背景，研制適用范圍廣、給藥方便、速效、毒副作用小、穩定、生產成本低、工藝簡便可行的替米考星新制劑很有必要。因此，開發安全性高、生物利用度好、適用范圍廣、生產成本低的新制劑很有必要。

發明內容

(一)解決的技術問題

針對現有技術的不足，本發明提供了一種安全性高、生物利用度好、適用范圍廣、給藥方便、生產成本低的替米考星干混懸劑及其制備方法。

(二)技術方案

為實現以上目的，本發明通過以下技術方案予以實現：

一方面，本發明提供了一種替米考星干混懸劑，所述干混懸劑每100份包括以下重量的原料：替米考星10～20份，微晶纖維素-羧甲基纖維鈉膠狀混合物(Avicel CL)和阿拉伯膠中的一種或兩種14～25份，卡波姆1～5份，泊洛沙姆188 1～5份，羧甲淀粉鈉5～10份，二氧化硅0.2～0.5份、誘食劑0.1～0.2份、葡萄糖34.3～68.7份。