[發(fā)明專利]單糖類衍生物在制備免疫調(diào)節(jié)藥物方面的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110652141.1
• 申請日: 2021-06-11
• 公開（公告）號: CN113262234B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 康文藝;劉振花;張巖;牛云;王寶光;王森業(yè)
• 申請（專利權(quán)）人: 河南大學(xué)
• 主分類號: A61K31/7004
• 分類號: A61K31/7004;A61P37/02
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 楊海霞

本發(fā)明屬于醫(yī)藥應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及單糖類衍生物（如，乙基?α?D?呋喃阿拉伯糖ethyl?α?D?furaarabinose和/或乙基?β?D?呋喃果糖苷ethyl?β?D?fructofuranoside）在制備免疫調(diào)節(jié)藥物方面的應(yīng)用。本發(fā)明通過試驗發(fā)現(xiàn)了單糖類衍生物能夠提高RAW264.7巨噬細胞的吞噬能力、提高細胞中NO含量、促進細胞因子TNF?α和IL?6的分泌，上調(diào)iNOS、COX?2及細胞因子TNF?α和IL?6 mRNA表達水平，以及上調(diào)細胞核內(nèi)p65和IκBα蛋白磷酸化水平，其通過NF?κB信號通路來調(diào)節(jié)免疫功能，可被用作免疫調(diào)節(jié)藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種單糖類衍生物（如，乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖ethyl-α-D-furaarabinose和/或乙基-β-D-呋喃果糖苷ethyl-β-D-fructofuranoside等）在制備免疫調(diào)節(jié)藥物方面的新應(yīng)用，化合物可能是通過激活NF-κB信號通路來實現(xiàn)其免疫調(diào)節(jié)作用。

背景技術(shù)

免疫反應(yīng)作為一種重要的生理過程，可以識別和破壞外來有害物質(zhì)或生物以保護疾病，其中巨噬細胞在吞噬、細胞毒和細胞內(nèi)殺傷活性等方面發(fā)揮著重要的作用。巨噬細胞一旦被激活，可以直接通過吞噬作用抵抗病原體，也可以通過產(chǎn)生相關(guān)因子，包括一氧化氮（NO）、白細胞介素（IL）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）和活性氧（ROS）來間接抵抗病原體。其作用機制與模式識別受體（PRRs）介導(dǎo)的絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）和核因子-κB（NF-κB）有關(guān)。

單糖類衍生物如乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖和乙基-β-D-呋喃果糖苷均為無色油狀液體。目前，較多的是對該類衍生物的提取方法的研究，而針對該類衍生物功效應(yīng)用的研究較少。檢索文獻發(fā)現(xiàn)，尚未見對單糖類衍生物如乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖和乙基-β-D-呋喃果糖苷等免疫活性的研究。本發(fā)明以RAW264.7 巨噬細胞為研究對象，采用MTT、ELISA、qRT-PCR、Western blot等方法研究單糖類衍生物如乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖和乙基-β-D-呋喃果糖苷對RAW264.7細胞的免疫調(diào)節(jié)活性，并探討其作用機制，以期對免疫調(diào)節(jié)藥物的研發(fā)提供參考。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷，提供一種單糖類衍生物（如，乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖ethyl-α-D-furaarabinose和/或乙基-β-D-呋喃果糖苷ethyl-β-D-fructofuranoside等）在制備免疫調(diào)節(jié)藥物方面的新應(yīng)用。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

本發(fā)明提供了一種單糖類衍生物在制備免疫調(diào)節(jié)藥物方面的新應(yīng)用，其中，所述單糖類衍生物可以為乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖和/或乙基-β-D-呋喃果糖苷等。

所述乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖（ethyl-α-D-furaarabinose）和乙基-β-D-呋喃果糖苷（ethyl-β-D-fructofuranoside），結(jié)構(gòu)式分別如下式1、2所示。

。

性狀：無色油狀液體。乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖、乙基-β-D-呋喃果糖苷可以直接購買普通市售產(chǎn)品，或者采用現(xiàn)有方法制備獲得。

上述的應(yīng)用，進一步的，單糖類衍生物可提高巨噬細胞的吞噬能力、提高細胞中NO含量及細胞因子TNF-α和IL-6分泌，上調(diào)iNOS、COX-2及細胞因子TNF-α和IL-6 mRNA表達水平，以及上調(diào)細胞核內(nèi)p65和IκBα蛋白磷酸化水平。