[發明專利]咪唑并嘧啶類化合物

有效

• 申請號: 202110649511.6
• 申請日: 2021-06-10
• 公開（公告）號: CN113248539B
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 孔麗君;陳明鍵;仇思念;李瑛穎;司小興;冀斌
• 申請（專利權）人: 中以海德人工智能藥物研發股份有限公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K31/688;A61K45/06;A61P1/16;A61P31/20
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1.一種咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，所述咪唑并嘧啶類化合物由通式1表示：

其中，Q為-OH，R₁為H，R₂為硝基，m為1，n為4。

2.權利要求1所述的咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，其中，所述咪唑并嘧啶類化合物的氘代物為通式1的化合物的至少一個R₁被替換為氘的化合物。

3.權利要求1或2所述的咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，其中，所述通式1中的甲基進一步被至少一個氘取代。

4.權利要求1所述的咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，其中，所述可藥用的鹽選自醋酸鹽、己二酸鹽、藻酸鹽、天冬氨酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、硫酸氫鹽、丁酸鹽、檸檬酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、環戊烷丙酸鹽、二葡萄糖酸鹽、十二烷基硫酸鹽、乙磺酸鹽、延胡索酸鹽、葡庚酸鹽、甘油磷酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、2-羥基乙烷磺酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、甲磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、煙酸鹽、草酸鹽、硫氰酸鹽、甲苯磺酸鹽、十一烷酸鹽、鈉鹽、鈣鹽、鉀鹽、銨鹽、四乙銨鹽、甲銨鹽、二甲銨鹽和乙醇胺鹽。

5.權利要求1所述的咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，所述咪唑并嘧啶類化合物由通式1-1表示：

，

其中Q、R₁、R₂、m和n的定義與通式1相同。

6.權利要求1所述的咪唑并嘧啶類化合物、其可藥用的鹽或氘代物，選自下列化合物及其氘代物：

化合物HDLY001 化合物1-1，

所述氘代物包括化合物HDLY001和化合物1-1中至少一個H被氘取代的化合物。

7.一種藥物組合物，包括治療有效量的權利要求1-6中任一項所述的咪唑并嘧啶類化合物或其可藥用的鹽，或其氘代物，以及可藥用的載體。

8.權利要求7所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物進一步包含一種或多種另外的乙肝治療劑或預防劑。

9.權利要求8所述的藥物組合物，其中所述另外的乙肝治療劑或預防劑包括硝唑尼特、干擾素和核苷類似物。

10.權利要求7-9中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療乙型肝炎的藥物中的用途。