[發明專利]一種醫用放射性同位素標記的P2X7受體靶向探針前體有效
| 申請號： | 202110647401.6 | 申請日： | 2021-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN113307758B | 公開（公告）日： | 2022-10-14 |
| 發明（設計）人： | 韓俊斌;胥波;高新巖;楊仁銀;張月穎 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D207/28 | 分類號： | C07D207/28;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 陸惠中;王永偉 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 醫用 放射性 同位素標記 p2x7 受體 靶向 探針 | ||
1.一種醫用放射性同位素標記的P2X7受體靶向探針前體，其特征在于，所述靶向探針前體的結構式如式(Ⅰ)所示：
其中，X選自C1-C4的取代或未取代的烷基、
R0選自氫原子、鹵素原子、C1-C5的取代或未取代的飽和烷基；
R1選自鹵素原子；
R2選自C1-C5的取代或未取代的飽和烷基、C1-C4的取代或未取代的不飽和烷基；
R3選自鹵素原子；
所述X選自C1-C4的取代或未取代的烷基時，R1選自溴原子；所述X選自時，R1選自氟原子、溴原子。
2.如權利要求1所述的P2X7受體靶向探針前體，其特征在于，所述X選自甲基、乙基、正丙基、
R0選自氫原子、氯原子、氟原子、溴原子；
R1選自氟原子、溴原子；
R2選自C1-C5的取代或未取代的飽和烷基；
R3選自鹵素原子。
3.如權利要求1所述的P2X7受體靶向探針前體，其特征在于，式(Ⅰ)選自：
所述化合物1中的R4選自C1-C3未取代的飽和烷基；
所述化合物3中的R2選自-(CH2)n-；所述n為1～5。
4.一種通過對權利要求1-3中任一項所述的P2X7受體靶向探針前體進行放射標記化制得的P2X7受體靶向分子探針，其特征在于，所述P2X7受體靶向分子探針的結構式如化合物2-1或化合物2-3所示：
所述化合物2-1中的R4選自C1-C3未取代的飽和烷基。
5.一種如權利要求1-3任一項醫用放射性同位素標記的P2X7受體靶向探針前體的應用，其特征在于，用于制備與P2X7受體表達異常相關的中樞神經退型行性疾病、炎癥和腫瘤檢測用顯像劑。
6.一種用于制備P2X7受體成像用分子探針的試劑盒，其特征在于，所述試劑盒內包含如權利要求1-3任一項所述的醫用放射性同位素標記的P2X7受體靶向探針前體。
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