[發明專利]海藻酸鹽寡聚物的可吸入粉末配制品

在審

• 申請號: 202110642947.2
• 申請日: 2015-08-28
• 公開（公告）號: CN113384538A
• 公開（公告）日: 2021-09-14
• 發明（設計）人: B·尼阿姆布拉;A·巴克勒;A·戴森
• 申請（專利權）人: 阿爾吉法瑪公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/48;A61K9/72;A61K9/10;A61K31/734;A61K47/24;A61P11/00;A61P31/00;A61P11/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;張培源

1.用于吸入的噴霧干燥顆粒，所述顆粒由以下各項組成：

(i)至少約75％w/w的含有2至100個單體殘基的海藻酸鹽寡聚物，

(ii)總計至少約15％w/w的磷脂和抗粘附劑化合物，其中所述磷脂以不小于3％w/w存在，并且所述抗粘附劑化合物以不小于7％w/w存在，其中所述抗粘附劑化合物選自亮氨酸、異亮氨酸、丙氨酸、纈氨酸、甘氨酸及其組合，并且所述磷脂在室溫下是固體且選自磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰肌醇及其組合，以及

(iii)不大于約10％w/w的另外的賦形劑。

2.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒含有至少約80％w/w的該海藻酸鹽寡聚物。

3.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒含有總計約20％w/w的該磷脂和該抗粘附劑化合物。

4.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒含有約5％w/w的該磷脂。

5.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒含有不少于10％w/w的該抗粘附劑化合物。

6.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒含有約15％w/w的該抗粘附劑化合物。

7.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中存在于該顆粒中的磷脂和抗粘附劑化合物的相對量處于1:3的比率。

8.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中存在于該顆粒中的該海藻酸鹽寡聚物、該磷脂和該抗粘附劑化合物的相對量處于8:0.5:1.5的比率。

9.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒基本上不含另外的賦形劑。

10.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒由約80％w/w的該海藻酸鹽寡聚物、約15％w/w的該抗粘附劑化合物和約5％w/w的該磷脂組成。

11.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒具有d505μm并且d9010μm的幾何粒度分布。

12.如權利要求11所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒具有d101.5μm的幾何粒度分布。

13.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒具有大于約10mg/40mg顆粒的FPM_4.46μm。

14.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒具有大于約65％的噴射劑量。

15.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物具有4至100、4至75、4至50、4至35、4至30、4至25、4至22、4至20、4至18、4至16或4至14的聚合度(DP)或數均聚合度(DPn)。

16.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物具有如下的聚合度(DP)或數均聚合度(DPn)：

(i)5至50、5至35、5至30、5至25、5至22、5至20、5至18、5至16或5至14，

(ii)6至50、6至35、6至30、6至25、6至22、6至20、6至18、6至16或6至14，或

(iii)8至50、8至35、8至30、8至25、10至25、10至22、10至20、10至18或10至15。

17.如權利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物具有至少70％、或至少80％、或至少85％、或至少90％、或至少95％G殘基。