[發明專利]阿替洛爾掩味口服劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110632123.7
• 申請日: 2021-06-07
• 公開（公告）號: CN115501166A
• 公開（公告）日: 2022-12-23
• 發明（設計）人: 牟東升;周小順;廖園;劉文雙;符旭東
• 申請（專利權）人: 武漢科福新藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/165;A61K47/26;A61K47/32;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 南京縱橫知識產權代理有限公司 32224
• 代理人: 祝蓉蓉

1.阿替洛爾掩味口服劑，其特征在于，其原料包括阿替洛爾或其可藥用鹽3-8wt％、離子交換樹脂6-15wt％、泊洛沙姆2-7wt％、表面活性劑1-2％、甘油5-9wt％，還包括pH值調節劑，所述pH調節劑的用量以控制阿替洛爾掩味口服劑的pH值為7-8為準，剩余為去離子水。

2.根據權利要求1所述的阿替洛爾掩味口服劑，其特征在于，其原料包括阿替洛爾或其可藥用鹽6wt％、離子交換樹脂12wt％、泊洛沙姆3wt％、表面活性劑1.5％、甘油6wt％，還包括pH值調節劑，所述pH調節劑的用量以控制阿替洛爾掩味口服劑的pH值為7-8為準，剩余為去離子水。

3.根據權利要求1或2所述的阿替洛爾掩味口服劑，其特征在于，所述離子交換樹脂采用苯乙烯強酸性離子交換樹脂、苯乙烯弱酸性離子交換樹脂、苯乙烯強堿性離子交換樹脂、苯乙烯弱堿性離子交換樹脂、丙烯酸強酸性離子交換樹脂、丙烯酸弱酸性離子交換樹脂、甲基丙烯酸強酸性離子交換樹脂、甲基丙烯酸弱酸性離子交換樹脂中的至少一種；

所述表面活性劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯、脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物；

所述pH值調節劑為酒石酸、蘋果酸、檸檬酸、碳酸氫鈉、磷酸鈉或磷酸二氫鈉。

4.權利要求1所述的阿替洛爾掩味口服劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、取阿替洛爾或其藥用鹽攪拌溶解于乙醇中，加入離子交換樹脂，攪拌4-7h，靜置沉淀、過濾取濾渣干燥并去除乙醇，過篩得到藥物樹脂復合物；

S2、取步驟S1的藥物樹脂復合物，加入泊洛沙姆、表面活性劑，在45-55℃下攪拌50-70min得油相；取甘油和去離子水50-60℃下攪拌15-25min得水相；

S3、將步驟S2的油相加至水相中，12000rpm-15000rpm剪切15-30min；然后45-50℃，均質壓力800-900bar下均質1-2次，調節pH值，得阿替洛爾掩味口服劑成品。

5.權利要求4所述的阿替洛爾掩味口服劑的制備方法，其特征在于，步驟S2為：取步驟S1的藥物樹脂復合物，加入泊洛沙姆、表面活性劑，在50℃下攪拌55min得油相；取甘油和去離子水55℃下攪拌20min得水相。

6.權利要求4所述的阿替洛爾掩味口服劑的制備方法，其特征在于，步驟S3中的剪切方式為14000rpm剪切20min。