[發(fā)明專利]納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)及其用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110628986.7 | 申請日： | 2019-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN113384531A | 公開（公告）日： | 2021-09-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 不公告發(fā)明人 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘭溪市立順生物有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K47/18;A61K47/28;A61K47/26;A61K47/24;A61K31/337;A61K31/7105;A61K48/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京國翰知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11696 | 代理人： | 李笑磊 |
| 地址： | 321100 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 納米 顆粒 組合 遞送 系統(tǒng) 及其 用途 | ||
本發(fā)明提供納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)及其用途，屬于納米生物材料領(lǐng)域，遞送系統(tǒng)包括抗腫瘤藥物、GAPDH?siRNA和陽離子脂質(zhì)體；抗腫瘤藥物和GAPDH?siRNA共載于陽離子脂質(zhì)體；其中，陽離子脂質(zhì)體用原料包含2?二油酰基羥丙基?3?N,N,N?三甲銨氯、植物固醇、雙丙酮?D?半乳糖和二油酰基磷脂酰乙醇胺。本發(fā)明遞送系統(tǒng)具有包封率高、穩(wěn)定性好、藥物及基因的載量大、粒徑變化較小、細胞攝取效率和攝取率高等優(yōu)點，能夠使抗腫瘤藥物和GAPDH?siRNA在同一細胞中協(xié)同起效，提高抗腫瘤藥物的敏感性，從而達到較好的抗癌效果。
本申請是申請日為2019年05月22日，申請?zhí)枮?01910428250.8，發(fā)明名稱為“一種納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)、制備方法及其用途”的中國專利申請的分案申請。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于納米生物材料領(lǐng)域，涉及納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)及其用途。
背景技術(shù)
腫瘤的發(fā)生機制十分復(fù)雜，通常是由于某些原癌基因的異常激活、抑癌基因或凋亡相關(guān)基因的失活而導(dǎo)致細胞惡性增殖和凋亡失調(diào)，這種復(fù)雜性使得腫瘤的有效治療一直難以取得突破性進展。
不同作用機制的化學(xué)藥物和治療基因的聯(lián)合使用，不僅可以協(xié)同性的提高治療效果，還可以增加癌細胞突變所需要克服的遺傳障礙，并延遲腫瘤細胞對藥物的適應(yīng)性。同時可以有希望解決癌癥化療藥物的多藥抗藥性問題，因此，近年來，眾多基礎(chǔ)研究將焦點轉(zhuǎn)移到構(gòu)建化療藥物與治療基因的聯(lián)合遞送體系。目前，構(gòu)建藥物與基因共遞送系統(tǒng)的常見策略包括：將疏水性藥物與基因通過膠束同時包裹于核心，或?qū)⑺幬镦I合到陽離子載體材料上，然后與基因壓縮得到共遞送體系。這些策略能夠?qū)⑺幬锱c基因裝載于同一納米遞送系統(tǒng)中，具有良好的藥物與基因協(xié)同治療作用，但存在許多缺點，如組裝過程復(fù)雜，使用有機溶劑，不易控制藥物與基因的負載比例等。
中國發(fā)明專利CN 103179952 B公開了基于納米顆粒的腫瘤靶向藥物遞送，提供包含脂質(zhì)體納米顆粒的水性分散體的水性腫瘤靶向性脂質(zhì)體納米顆粒組合物。所述納米顆粒優(yōu)選包封抗癌化療劑，可將其加至預(yù)形成的脂質(zhì)體組合物或者可在脂質(zhì)體形成期間摻入脂質(zhì)體內(nèi)。脂質(zhì)體納米顆粒包含與一種或更多種其它形成膠束或小泡的脂質(zhì)材料混合的legumain靶向性脂質(zhì)，所述組合物呈分散在水性載體中的納米顆粒脂質(zhì)體形式。優(yōu)選的腫瘤靶向性脂質(zhì)體納米顆粒組合物包含(a)legumain靶向性脂質(zhì)組分，(b)兩性離子脂質(zhì)組分；(c)氨基取代的脂質(zhì)組分；(d)中性脂質(zhì)組分和(e)聚乙二醇-綴合的脂質(zhì)組分。所述legumain靶向性脂質(zhì)組分包含與legumain–結(jié)合部分共價連接的疏水脂質(zhì)部分。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)以及該遞送系統(tǒng)在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，該遞送系統(tǒng)具有包封率高、穩(wěn)定性好、藥物及基因的載量大、粒徑變化較小、細胞攝取效率和攝取率高等優(yōu)點，有效降低遞送系統(tǒng)與血清中蛋白的相互作用，提高血清作用下的細胞轉(zhuǎn)染效率以及延長體內(nèi)循環(huán)時間，利于遞送系統(tǒng)到特定靶位置及細胞的攝取，從而提高抗癌的效果。
本發(fā)明為實現(xiàn)上述目的所采取的技術(shù)方案為：
提供一種納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，該納米顆粒組合物遞送系統(tǒng)包括抗腫瘤藥物、GAPDH-siRNA和陽離子脂質(zhì)體；抗腫瘤藥物和GAPDH-siRNA共載于陽離子脂質(zhì)體；
其中，陽離子脂質(zhì)體用原料包含2-二油酰基羥丙基-3-N,N,N-三甲銨氯、植物固醇、雙丙酮-D-半乳糖和二油酰基磷脂酰乙醇胺；
陽離子脂質(zhì)體用原料中2-二油酰基羥丙基-3-N,N,N-三甲銨氯、植物固醇、雙丙酮-D-半乳糖和二油酰基磷脂酰乙醇胺的摩爾比為1:0.8-1.2:0.2-0.5:2.8-3.2。
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