[發(fā)明專利]一種治療陽痿的新化合物中藥蜜丸

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110619116.3
• 申請(qǐng)日: 2021-06-03
• 公開（公告）號(hào): CN113350301B
• 公開（公告）日: 2022-10-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉寶順
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 劉寶順
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K36/815;C07D487/04;A61P15/10;A61K35/32;A61K35/14;A61K35/48;A61K35/583;A61K35/64;A61K31/519
• 代理公司: 北京鑫瑞森知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11961
• 代理人: 韓鳳穎

1.一種治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述中藥蜜丸包括枸櫞酸愛地那非和中藥協(xié)同物，所述中藥協(xié)同物由以下重量份的原料組成，中草藥高麗參提純物1份、鹿角膠1份、鹿茸1份、鹿血1份、鹿鞭1份、蛤蚧1份、雄蠶蛾1份、瑪咖1份、淫羊藿1份、肉蓯蓉1份、枸杞10份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述枸櫞酸愛地那非結(jié)構(gòu)式為式(I)

其中，R1和R2為C1-6烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述枸櫞酸愛地那非化學(xué)式為5-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-7，6-二氫-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，其結(jié)構(gòu)為式(I′)

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述式I′化合物的制備方法包括，

步驟S1，以2-乙氧基苯甲酸為原料，在二氯亞砜存在下與氯磺酸反應(yīng)得到5-氯磺酰基-2-乙氧基苯甲酸，所述5-氯磺酰基-2-乙氧基苯甲酸結(jié)構(gòu)式為式(II)；

步驟S2，將化合物(II)與順式-2，6-二甲基哌嗪反應(yīng)得到2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸，所述2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸結(jié)構(gòu)式為式(III)；

步驟S3，將2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸酰氯化得到2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯，所述2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯結(jié)構(gòu)式為式(IV)；

步驟S4，將2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯(IV)與在4-二甲基氨基吡啶和三乙胺存在下反應(yīng)制備得到4-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺，所述4-二甲基氨基吡啶結(jié)構(gòu)式為式，所述4-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺結(jié)構(gòu)式為式(VI)；

步驟S5，4-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺在叔丁醇鉀作用下合環(huán)得到5-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-7，6-二氫-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮(I′)；

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述步驟S5中所述4-[2-乙氧基-5-(順式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺，其結(jié)構(gòu)式為式(VI)，

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述式(I)化合物或其可藥用鹽或其構(gòu)型異構(gòu)體和可藥用載體為所述治療陽痿的新化合物中藥蜜丸的有效成分。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述中藥蜜丸用于治療陽痿疾病。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述中草藥高麗參提純物為紅參膏。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療陽痿的新化合物中藥蜜丸，其特征在于，所述新化合物中藥蜜丸可以餐前服用也可以餐后服用，不受進(jìn)食影響，餐后服用新化合物中藥蜜丸不影響其根治陽痿的效果。