[發(fā)明專利]一種含咪唑[1,2-a]并吡啶仲胺和叔胺衍生物的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110610772.7
• 申請(qǐng)日: 2021-06-01
• 公開（公告）號(hào): CN113336752B
• 公開（公告）日: 2022-10-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曹華;劉想;汪裕涵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 北京精金石知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470
• 代理人: 王洋

1.一種咪唑并[1,2-a]吡啶仲胺衍生物的制備方法，其特征在于：通過三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物反應(yīng)制備咪唑并[1,2-a]吡啶仲胺衍生物，反應(yīng)式如下：

式中，R選自-H、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵代烴、鹵原子、C6-C10的芳基或C6-C10的鹵代芳基；R₁選自-H、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵代烴、C6-C10的芳基或C6-C10的鹵代芳基；R₂選自C6-C10的芳基、C6-C10的鹵代芳基或吡啶；

所述反應(yīng)式的反應(yīng)條件為：催化劑為BF₃·OEt₂，溶劑為乙腈，反應(yīng)溫度為室溫。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的物質(zhì)的量之比為1-2:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述制備方法的具體步驟如下：取配方量的三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物混合，加入催化劑，溶劑溶解，攪拌，層析分離得目標(biāo)產(chǎn)物；其中，攪拌時(shí)間為8-16h。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述催化劑與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的物質(zhì)的量之比為0.1-1.5:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的體積摩爾比為1:(0.5-3)×10^-4ml/mol。

6.一種咪唑并[1,2-a]吡啶叔胺衍生物的制備方法，其特征在于：通過三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物反應(yīng)制備，反應(yīng)式如下：

式中，R選自-H、C1-C6的烷基、鹵原子、C1-C6的鹵代烴、C6-C10的芳基或C6-C10的鹵代芳基；R₁選自-H、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵代烴、C6-C10的芳基或C6-C10的鹵代芳基；R₂為C1-C6的烷基；

所述反應(yīng)式的反應(yīng)條件為：催化劑為BF₃·OEt₂，溶劑為乙二醇，反應(yīng)溫度為110℃。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的物質(zhì)的量之比為1:1.5-2。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法的具體步驟如下：取配方量的三嗪類化合物與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物混合，加入催化劑，溶劑溶解，攪拌，層析分離得目標(biāo)產(chǎn)物；其中，攪拌時(shí)間為9-18h。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述催化劑與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的物質(zhì)的量之比為0.1-1.5:1。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑與咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物的體積摩爾比為1:(0.5-3)×10^-4ml/mol。