[發明專利]竹節參皂苷IV在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用

在審

• 申請號: 202110607797.1
• 申請日: 2021-06-01
• 公開（公告）號: CN113181200A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 謝正偉;鄭瑞茂;朱杰;郭冰冰;王昕
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K36/258;A61P3/04
• 代理公司: 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341
• 代理人: 沈振濤

本發明公開了竹節參皂苷IV在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用。相對于現有技術，本發明公開了竹節參皂苷IV一種新的醫藥用途，發現其具有優異的預防和/或治療肥胖的效果。本發明通過研究表明，竹節參皂苷IV可以顯著抑制高脂誘導肥胖的體重增長。并且竹節參皂苷IV主要減少脂肪重量，對瘦體重幾乎沒有影響。此外，它還可以顯著提高小鼠的基礎代謝率和脂肪利用率。分子水平的研究表明，竹節參皂苷IV可顯著提高白色脂肪組織褐變分子標記物的表達，促進白色脂肪組織褐色樣變。

技術領域

本發明屬于竹節參皂苷IV新的醫藥用途技術領域，特別涉及竹節參皂苷IV在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用。

背景技術

隨著人們生活水平的不斷提高，肥胖已成為12世紀嚴重威脅公眾健康的重要因素。肥胖會引起多種代謝性疾病，如血脂異常、2型糖尿病(T2DM)和心腦血管疾病等，甚至會增加某些癌癥的發病率。2014年，全世界超過三分之一(39％)的成年人超重，5億多成年人被列為肥胖。如此高的發病率以及多種嚴重的并發癥，使得肥胖成為當代社會急需解決的問題。白色脂肪組織褐色樣變，在2010年被發現，是指白色脂肪組織在某些因素下，轉變為淺褐色，并從而消耗更多能量，其效應為減肥，優化胰島素敏感性，改善糖脂代謝等。

竹節參作為人參屬中分布區域最廣的物種之一，兼具人參的滋補強壯和三七的活血化瘀之功效。大量現代藥理研究表明，竹節參在抗炎鎮痛、抗疲勞、抗衰老、抗氧化、抗腫瘤等領域均有不同程度的藥理活性。竹節參的主要活性成分為三萜皂苷，其中竹節參皂苷單體IV，IVa和V是竹節參皂苷中含量最高的3種代表性的齊墩果烷型皂苷。竹節參皂苷IV是竹節參總皂苷提取分離的單體化合物之一。現在研究表明竹節參IV具有抑制胃癌SGC-7901細胞增殖，遷移和侵襲的作用。關于竹節參皂苷IV可以通過促進白色脂肪褐變預防或治療肥胖未見報道。

發明內容

發明目的：針對現有技術中的缺陷，本發明提供了竹節參皂苷IV在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用，所述竹節參皂苷IV可以作為白色脂肪組織褐色樣變刺激劑，能夠有效預防和/或治療肥胖。

技術方案：為達到上述發明目的，本發明采用如下技術方案：

本發明中所述竹節參皂苷IV，CAS:7518-22-1，分子式：C₄₇H₇₄O₁₈，平均分子量：927.09。

本發明公開了竹節參皂苷IV在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用。

白色脂肪組織褐色樣變刺激劑在制備藥物中的應用，所述白色脂肪組織褐色樣變刺激劑是竹節參皂苷IV。

進一步的，所述藥物用于預防和/或治療肥胖。

一種用于預防和/或治療肥胖的組合物，所述組合物中包括竹節參皂苷IV或其藥學上可接受的鹽，和至少一種藥學上可接受的輔料，例如載體、稀釋劑、賦形劑或輔助劑等。

優選，所述組合物的劑型選自片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊、口服液、緩釋劑、注射劑、輸液、注射用無菌粉末中的一種。

包含竹節參皂苷IV的組合物在制備預防和/或治療肥胖藥物中的應用。

白色脂肪組織褐色樣變刺激劑在制備藥物中的應用，所述白色脂肪組織褐色樣變刺激劑是包含竹節參皂苷IV的組合物。

進一步的，所述藥物用于預防和/或治療肥胖。

所述竹節參皂苷IV或包含竹節參皂苷IV的組合物應用時，優選地：

所述藥物是以每次竹節參皂苷IV 20mg/kg劑量范圍給予的形式存在。

所述藥物的給予形式為腹膜內給藥。

所述藥物是以每天給藥一次的形式存在。