[發明專利]一種含吲哚單元的吡啶并嘧啶酮類介離子衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110600619.6
• 申請日: 2021-05-31
• 公開（公告）號: CN113292557B
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 宋寶安;張建;胡德禹;吳尚;袁婷婷;蔡迪;劉錚軍;吳增雪
• 申請（專利權）人: 貴州大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A01N43/90;A01P7/04
• 代理公司: 福建知與行律師事務所 35248
• 代理人: 朱軍

本發明涉及一種含吲哚單元的吡啶并嘧啶酮類介離子衍生物及其制備方法和用途。本發明化合物具有下述式(I)結構，其對白背飛虱和蠶豆蚜蟲等具有優異的殺蟲活性，其可用于防治水稻飛虱、蚜蟲等半翅目害蟲的藥物或藥劑。其結構和制備工藝簡單，生產成本低。

技術領域

本發明涉及化工與農藥領域，具體來說涉及含吲哚單元的吡啶并嘧啶酮類介離子衍生物及其制備方法，及該含吲哚單元的吡啶并嘧啶酮類介離子衍生物在防治水稻飛虱、蠶豆蚜蟲等半翅目害蟲的藥物上的應用。

背景技術

半翅目害蟲是一類重要的農業害蟲，主要包括飛虱、蚜蟲、粉虱和蟬等。其中，稻飛虱是水稻生產的主要害蟲之一，除了自身對水稻的危害外還傳播如水稻黑條矮縮病、南方水稻黑條矮縮病、水稻草狀矮化病、水稻條紋葉枯病和水稻齒葉矮化病等病毒病，我國每年受其危害的水稻面積有1000～2000萬公頃，約占總種植面積的50％。蚜蟲是最具破壞性的害蟲之一，每年給農業生產帶來巨大的損失，嚴重時高達40-50％。目前，用于防治稻飛虱和蚜蟲的主要藥劑有吡蟲啉、噻嗪酮、烯啶蟲胺、噻蟲嗪及吡蚜酮等，但由于長期使用已產生了嚴重的抗性。同時，傳統殺蟲劑由于對非靶標生物如蜜蜂等存在毒性，已被許多國家禁用或限用。因此，急需開發高效、低毒、作用方式新穎、環境友好的新型殺蟲劑。

三氟苯嘧啶是杜邦公司開發的第一個介離子殺蟲劑，其化學結構和作用機理新穎，高效、低毒、對環境友好，可有效防治各種抗性飛虱和葉蟬等害蟲。介離子殺蟲劑的這些特點使其成為了全球研發的新熱門，因此，以三氟苯嘧啶為先導開展結構新穎的介離子殺蟲劑研究具有重要的意義。

發明人Holyoke C.W.,Tong M.T.,Coats R.A.,Zhang W.M.,Mccann S.F.,ChanD.M.，專利公開號WO2009099929A1于2009年首次公開了一種吡啶并嘧啶類介離子化合物的制備方法及作為殺蟲劑的應用，該類化合物具有良好至優異的殺蟲活性，其中dicloromezotiaz對蚜蟲和小菜蛾具有高效的殺蟲活性，并開發為商品藥。

發明人Holyoke C.W.,Zhang W.M.,Patel K.M.,Lahm G.P.,Tong M.T.，專利公開號WO2011017347A2于2011年公開了一類吡啶并嘧啶類介離子化合物的制備方法及作為殺蟲劑的應用。該類化合物具有較好的殺蟲活性，其中三氟苯嘧啶對褐飛虱具有優異的殺蟲活性，并開發為商品藥。

發明人Holyoke C.W.,Tong M.T.,Zhang W.M.，專利公開號WO2012106495A1于2012年公開了一類含雙聯芳基的吡啶并嘧啶介離子化合物。該類化合物具有良好至優異的殺蟲活性，部分化合物在2ppm濃度下的對小菜蛾和草地貪夜蛾有100％的致死率，對綠桃蚜在10ppm的濃度下也有超過80％的致死率。

發明人Bandur N.G.,Culbertson D.L.,Deshmukh P.,Dickhaut J.,Kaiser F.,Koerber K.,Langewald J.,Narine A.,Veitch G.，專利公開號WO2012136724A1于2012年公開了一種含脒結構的吡啶并嘧啶介離子化合物，但這些化合物的殺蟲活性均一般。

發明人Narine A.,Dickhaut J.,Kaiser F.,Bandur N.G.,Koerber K.,Von DeynW.于2014年公開了一種含羰基氮雜硫葉立德結構的吡啶并嘧啶介離子化合物(專利公開號EP2684879A1)和一種含亞肼結構的吡啶并嘧啶介離子化合物(專利公開號WO2014033244A2)，該類化合物的殺蟲活性均一般。