[發(fā)明專利]用于調(diào)控表觀遺傳與免疫檢查點(diǎn)的藥物組合物脂質(zhì)體制劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110589914.6 | 申請(qǐng)日： | 2021-05-28 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN113288871B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-09-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張志平;涂坤;余育林 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 華中科技大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K9/127 | 分類號(hào)： | A61K9/127;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/4406;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 華中科技大學(xué)專利中心 42201 | 代理人： | 許恒恒 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國(guó)省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 調(diào)控 表觀 遺傳 免疫 檢查點(diǎn) 藥物 組合 脂質(zhì)體 制劑 | ||
1.一種用于調(diào)控表觀遺傳與免疫檢查點(diǎn)的藥物組合物脂質(zhì)體制劑，其特征在于，包括藥物組合物和負(fù)載該藥物組合物的脂質(zhì)體，所述藥物組合物包括表觀遺傳調(diào)節(jié)劑和免疫檢查點(diǎn)抑制劑，該藥物組合物脂質(zhì)體制劑能夠調(diào)控腫瘤免疫原性和/或抑制腫瘤生長(zhǎng)和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移；
其中，所述表觀遺傳調(diào)節(jié)劑為西達(dá)本胺，所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑為BMS-202、BMS-1166或BMS-1001。
2.如權(quán)利要求1所述藥物組合物脂質(zhì)體制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)體的制備材料選自普朗尼克、磷脂、聚乙二醇化磷脂和膽固醇。
3.如權(quán)利要求2所述藥物組合物脂質(zhì)體制劑，其特征在于，所述普朗尼克為普朗尼克L61、普朗尼克F68、普朗尼克F127、普朗尼克P123中的至少一種；
所述磷脂為1,2-二油酰基磷脂酰膽堿(DOPC)、二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)、二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)、二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)、二棕櫚酰基磷脂酰絲氨酸(DPPS)中的至少一種；
所述聚乙二醇化磷脂為二硬脂酰基磷乙醇胺-聚乙二醇1000(DSPE-mPEG1000)、二硬脂酰基磷乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)、二硬脂酰基磷乙醇胺-聚乙二醇5000(DSPE-mPEG5000)中的至少一種。
4.如權(quán)利要求1- 3任意一項(xiàng)所述用于調(diào)控表觀遺傳與免疫檢查點(diǎn)的藥物組合物脂質(zhì)體制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將含有普朗尼克的水相與含有表觀遺傳調(diào)節(jié)劑的有機(jī)相混合，超聲攪拌得均勻乳液，經(jīng)減壓旋蒸、冷凍干燥處理后，得普朗尼克載藥復(fù)合物；其中，所述表觀遺傳調(diào)節(jié)劑為西達(dá)本胺；
(2)將步驟(1)所述的普朗尼克載藥復(fù)合物溶于水中，形成水相，加入到含磷脂、聚乙二醇化磷脂、膽固醇和免疫檢查點(diǎn)抑制劑的有機(jī)相中；然后經(jīng)超聲、減壓旋蒸、加水水化、再超聲處理，得到載藥的脂質(zhì)體制劑；其中，所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑為BMS-202、BMS-1166或BMS-1001。
5.如權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中：
普朗尼克與表觀遺傳調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量比為10:1～1:1；
所述水相與有機(jī)相的體積比為5:1～1:1；
所述有機(jī)相選自二氯甲烷、三氯甲烷、二甲基亞砜和丙酮。
6.如權(quán)利要求5所述制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中：
普朗尼克與表觀遺傳調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量比為5:1；
所述水相與有機(jī)相的體積比為3:1；
所述有機(jī)相為二氯甲烷。
7.如權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中：
各組分按重量份計(jì)算，以普朗尼克載藥復(fù)合物中的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑藥物計(jì)1份，則磷脂為2～15份，聚乙二醇化磷脂為1～15份，膽固醇為0.4～4份，免疫檢查點(diǎn)抑制劑為0.5～2份；
所述水相與有機(jī)相的體積比為0.1:1～1:1。
8.如權(quán)利要求7所述制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中：
各組分按重量份計(jì)算，以普朗尼克載藥復(fù)合物中的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑藥物計(jì)1份，則磷脂為8份；聚乙二醇化磷脂為6份；膽固醇為2份；免疫檢查點(diǎn)抑制劑為1份；
所述水相與有機(jī)相的體積比為0.2:1。
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