[發明專利]一種具有基因毒性的奧拉帕利雜質及其制備方法在審
| 申請號： | 202110588867.3 | 申請日： | 2021-05-28 |
| 公開（公告）號： | CN115403525A | 公開（公告）日： | 2022-11-29 |
| 發明（設計）人： | 周步高;張明雨;惠艦;寧武松;徐光輝 | 申請（專利權）人： | 南京方生和醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D237/32 | 分類號： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211800 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 基因 毒性 奧拉帕利 雜質 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種具有基因毒性的奧拉帕利雜質，具有如下結構：
。
2.一種如權利要求1所述奧拉帕利雜質的制備方法，其特征在于，將式4化合物與氯化亞砜直接在四氫呋喃溶劑中反應得到，反應方程式如下：
。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應在30-100℃下進行。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的反應在75-85℃下進行。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，化合物4與二氯亞砜的摩爾比為1:2-2.5，化合物4與四氫呋喃的質量比為1:10-20。
6.根據權利要求2-5所述的任一制備方法，其特征在于，可以在上述反應中加入催化劑DMAP或DMF。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，催化劑與化合物4的質量比為0.02-0.5:1。
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