[發明專利]一種構建酸穩定抗氧化的槲皮素靶向膠體傳遞系統的方法

有效

• 申請號: 202110576986.7
• 申請日: 2021-05-26
• 公開（公告）號: CN113350282B
• 公開（公告）日: 2022-06-24
• 發明（設計）人: 李楊;胡淼;劉冠男;杜曉倩;閆世長
• 申請（專利權）人: 東北農業大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/352;A61K31/715;A61K47/36;A61K47/42;A61K47/44;A61P7/02;A61P9/10;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/04;A61P39/06
• 代理公司: 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211
• 代理人: 王芳

本發明公開了一種構建酸穩定抗氧化的槲皮素靶向膠體傳遞系統的方法，屬于生物活性物質傳遞系統制備技術領域。本發明解決了現有乳液遞送系統在酸性條件時易導致蛋白質聚集，乳液出現橋連絮凝等問題。本發明通過靜電層層沉積技術在雙層乳液表面沉積帶負電荷及其在酸性條件下穩定存在的巖藻多糖，形成一種酸穩定抗氧化的“正?負?負”膠體傳遞系統，解決乳液在環境壓力下橋連絮凝的問題，以及改善槲皮素遞送系統在酸性條件下的穩定性，提高槲皮素的包封效率以及儲藏期。

技術領域

本發明涉及一種構建酸穩定抗氧化的槲皮素靶向膠體傳遞系統的方法，屬于生物活性物質傳遞系統制備技術領域。

背景技術

槲皮素（3，5，7，3’，4’-五羥基黃酮）屬黃酮類化合物，由三個芳香環組成，其骨架結構上3，5，7，3’，4’位的氫原子被羥基取代形成五羥基黃酮，廣泛存在于水果、蔬菜和堅果中。槲皮素對諸多慢性疾病具有預防作用，這與其生理活性密切相關，如抗氧化，抗炎癥，抗癌以及抗動脈硬化等。但由于槲皮素水溶性差、化學穩定性差、在生理運輸過程中代謝降解率高、代謝最終產物活性不高，以及相應的生物利用度低，因此在功能性食品中加入槲皮素面臨諸多挑戰。

近年來，研究人員以蛋白質為原料制備了不同的膠體遞送系統，例如，常規乳液、Pickering乳液、納米乳液、雙層乳液等來保護和遞送槲皮素。在常規乳液等遞送系統中，在酸性條件時的pH接近于蛋白質的等電點，會導致蛋白質聚集，乳液出現橋連絮凝。由于胃液呈酸性，因此傳統的遞送系統包封的生物活性物質，易在胃液中釋放，生物利用率低。

雙層乳液是通過帶有相反電荷的聚電解質經過層層靜電自組裝技術制得的一種新型乳液，當在單層乳液表面添加不足或者過量的多糖時往往會導致乳液橋連絮凝，影響膠體傳遞系統的穩定性；其次雙層乳液容易受到外界環境的影響，其在不同外界環境的刺激下的穩定性差。

因此，提供一種可以改善槲皮素遞送系統在酸性條件下的穩定性，提高槲皮素的包封效率以及儲藏期的膠體傳遞系統是十分必要的。

發明內容

本發明為了解決現有上述現有技術的不足，提供一種構建酸穩定抗氧化的槲皮素靶向膠體傳遞系統的方法。

本發明的技術方案：

一種構建酸穩定抗氧化的槲皮素靶向膠體傳遞系統的方法，該方法包括以下步驟：

步驟1，將槲皮素溶于無水乙醇中，然后加入玉米油，加熱使乙醇蒸發，最終使槲皮素在玉米油中的濃度為1~5mg/mL；

步驟2，將濃度為5mg/mL的大豆分離蛋白溶液與步驟1獲得的槲皮素玉米油溶液混合，在10000-12000rpm轉速高速剪切處理2min，然后在80-100Bar的壓力下均質處理兩次，獲得穩定的單層納米乳液；

步驟3，向步驟2獲得的單層納米乳液中加入濃度為10mg/mL的海藻酸鈉水溶液，混合攪拌10min后，調節pH值為4，使帶負電的海藻酸鈉沉積在納米乳液表面形成雙層乳液；

步驟4，向步驟3獲得的雙層乳液中加入濃度為10mg/mL的巖藻多糖溶液，混合攪拌10min，使巖藻多糖在雙層乳液表面形成膠體遞送系統。

進一步限定，步驟2中大豆分離蛋白溶液和槲皮素玉米油溶液按照體積比為9:1的比例混合。

進一步限定，步驟3中雙層乳液與海藻酸鈉水溶液按照體積比為1:2、1:1或2:1的比例混合。

進一步限定，步驟4中巖藻多糖溶液的pH值為2、3或4。

進一步限定，步驟4中雙層乳液與巖藻多糖溶液以體積比為1:2、1:1或2:1的比例混合。

進一步限定，驟4中巖藻多糖溶液的pH值為4，雙層乳液與巖藻多糖溶液以體積比為1:1的比例混合。