[發(fā)明專利]一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110574585.8
• 申請(qǐng)日: 2021-05-26
• 公開（公告）號(hào): CN113230216B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林方育;符永紅;肖漢文;林小雪;唐雄肇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南通用康力制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/19
• 分類號(hào): A61K9/19;A61K31/4015;A61P25/00;A61P25/28;A61J3/02;F26B5/06
• 代理公司: 北京匯智英財(cái)專利代理有限公司 11301
• 代理人: 吳懷權(quán)

1.一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將處方量的吡拉西坦加入到容器中混合均勻，用總配制量80%的注射用水溶解，再加注射用水至全量制成吡拉西坦溶液；

（2）在吡拉西坦溶液中加入總配制量0.05%活性炭，在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，用酸堿溶液調(diào)節(jié)pH值為6.0~6.5；

（3）冷凍干燥：將步驟（2）得到的藥物溶液經(jīng)過分階段預(yù)凍后再依次進(jìn)行分階段第一次干燥和分階段第二次干燥；

分階段預(yù)凍包括將藥物溶液的溫度降至-50~-40℃進(jìn)行第一次預(yù)凍，保溫2~3h；再將藥物溶液的溫度升至-20~-15℃進(jìn)行第二次預(yù)凍，保溫1~2h；將藥物溶液的溫度降溫至-40~-30℃進(jìn)行第三次預(yù)凍，保溫2~3h；

分階段第一次干燥包括將經(jīng)過分階段預(yù)凍后的藥物溶液升溫至-25~-15℃進(jìn)行第一次干燥，保溫2~4h；再將藥物溶液的溫度升溫至-8~0℃進(jìn)行第二次干燥，保溫6~8h；

分階段第二次干燥包括將經(jīng)過分階段第一次干燥的藥物溶液升溫至10~20℃進(jìn)行第三次干燥，保溫4~6h；而后將藥物溶液的溫度升溫至30~40℃進(jìn)行第四次干燥，保溫2~3h；

第一次預(yù)凍的降溫速率為1.5℃/min~2℃/min；第二次預(yù)凍的升溫速率為0.8℃/min~1.0℃/min；第三次預(yù)凍的降溫速率為1.0℃/min~1.5℃/min；

第一次干燥的升溫速率為0.5℃/min~1.0℃/min；

第二次干燥的升溫速率為0.2℃/min~0.6℃/min；

第三次干燥的升溫速率為2℃/min~4℃/min；

第四次干燥的升溫速率為1℃/min~2℃/min；

每千瓶包括的原料組成成分種類及各組成成分重量配比為：630g~660g的吡拉西坦，注射用水定容至3000ml。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，步驟（2）中，過濾包括使用微孔為0.22μm的濾膜進(jìn)行過濾操作。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，吡拉西坦加入的重量配比為640g~655g。