[發明專利]牡荊油制劑的制備方法

有效

• 申請號: 202110573444.4
• 申請日: 2021-05-25
• 公開（公告）號: CN113318232B
• 公開（公告）日: 2021-12-14
• 發明（設計）人: 梁貝爾;黃翠勤;萬安鳳;鐘小天;黃志云;黎志堅
• 申請（專利權）人: 廣州白云山星群（藥業）股份有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/10;A61K36/85;A61P11/00;A61P11/10;A61P11/14;A61P11/06
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 王洋

本發明提供了一種牡荊油制劑的制備方法，涉及制藥領域，該牡荊油制劑的制備方法包括以下步驟：將藥用基質加熱至熔融，分次加入牡荊油，混勻后冷卻即得；其中，藥用基質包括聚乙二醇、泊洛沙姆、β?環糊精、花生四烯酸油脂、十二烷基硫酸鈉、吐溫?80和β?羥基?β?甲基丁酸鈣。最終制備得到的牡荊油制劑不易發霉老化，能夠快速溶散，能夠很好地滿足藥效成分性和臨床治療的要求。

技術領域

本發明涉及制藥領域，具體涉及一種牡荊油制劑的制備方法。

背景技術

牡荊油是由馬鞭草科植物牡荊提取所得的揮發油，為淡黃色或橙黃色的澄清液體，具有祛痰、鎮咳、平喘作用，對慢性氣管炎有較好的療效。目前，研究者以牡荊油為主藥，相繼研究出了膠囊劑、滴丸劑等劑型的制劑。但目前各個劑型的牡荊油制劑通常也存在著生產儲存過程中出現粘連、發霉、崩解延遲或制劑功效性差等問題，而額外加入增塑劑、著色劑、防腐劑等輔料盡管增加制劑的穩定性和保質時長，但同樣也存在著制備步驟繁瑣以及高成本的問題。

針對以上問題，中國專利CN101579449A公開了一種牡荊油滴丸的制備方法，該發明以牡荊油和藥用基質混勻后，通過滴丸裝置，滴入冷凝液中，取出干燥，其藥用基質為聚乙二醇等，牡荊油和藥用基質的重量比為1∶1-9，滴丸機的滴頭溫度保持在60℃-110℃，冷凝液的溫度保持在-5℃-50℃，滴管口內徑2-5mm。滴丸干燥后可再進行薄膜包衣或包糖衣。無需添加著色劑、增塑劑、防腐劑，節約了輔料成本；縮短了生產周期；對生產環境溫濕要求低；產品質量好；產品穩定性好。中國專利CN101773578A公開了一種牡荊油納米乳劑及其制備方法，該發明將納米技術用于牡荊油乳劑的處方和工藝設計中，其中，將牡荊油、中鏈脂肪酸甘油三酯、大豆磷脂、乙醇等混合均勻作為油相，另將泊洛沙姆與水等混合均勻作為水相,在40℃-60℃條件下，將油相加入水相中混合乳化，并通過兩步高壓均質機處理，得到外觀呈乳白狀,平均粒徑小于100nm的牡荊油納米乳劑。最終制備得到的牡荊油納米乳劑品質優良、質量穩定性可靠、生物相容性好，同時具有良好的祛痰、止咳、平喘效果。以上兩項發明在一定程度上均簡化了工藝，同時保證了產品的穩定性和品質，但上述部分輔料的加入有可能由于牡荊油含量的降低而弱化了其功效性，從而導致在祛痰、止咳、平喘或慢性支氣管炎的治療過程中需要服用大量的成藥降低病患的體驗感。同時，后一項專利中牡荊油納米乳劑的穩定性難以保證，同時乳劑也存在儲存困難以及易受細菌真菌侵害進而導致發霉問題的發生。

針對現有技術中牡荊油制劑制備方法存在生產儲存過程中出現粘連、發霉、崩解延遲、制劑功效性差以及制備過程繁瑣、生產成本高等問題，亟需尋找一種牡荊油制劑的制備方法，從而能夠有效地解決以上問題。

發明內容

本發明針對現有技術存在的問題，提供了一種牡荊油制劑的制備方法，該制備方法通過優化制備工藝以及牡荊油的藥用基質，最終制備得到的牡荊油制劑不易發霉老化，能夠路快速溶散，能夠很好地滿足藥效成分性和臨床治療的要求。

為實現上述目的，本發明采用的技術方案如下：

本發明提供了一種牡荊油制劑的制備方法，包括以下步驟：

將藥用基質加熱至熔融，分次加入牡荊油，混勻后冷卻即得；

所述藥用基質包括聚乙二醇、泊洛沙姆、β-環糊精、花生四烯酸油脂、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80和β-羥基-β-甲基丁酸鈣。

進一步地，所述藥用基質按重量份數計包括：10-15份聚乙二醇、5-8份泊洛沙姆、2-5份β-環糊精、1-2.5份花生四烯酸油脂、0.5-1.5份十二烷基硫酸鈉、0.5-0.8份吐溫-80和1-2份β-羥基-β-甲基丁酸鈣。

優選地，所述藥用基質按重量份數計包括：12份聚乙二醇、6份泊洛沙姆、3份β-環糊精、2份花生四烯酸油脂、1份十二烷基硫酸鈉、0.6份吐溫-80和1.5份β-羥基-β-甲基丁酸鈣。