[發(fā)明專利]一種磁性氧化響應(yīng)的載藥納米膠束及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110573403.5
• 申請日: 2021-05-25
• 公開（公告）號: CN113368045B
• 公開（公告）日: 2023-01-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戚雪勇;劉雪雪;沈松;吳琳;曹進(jìn)
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇大學(xué)
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K41/00;A61K45/00;A61K47/02;A61K47/32;A61P35/00
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1.一種磁性氧化響應(yīng)的載藥納米膠束，其特征在于，所述的納米膠束是以氧化響應(yīng)的PEG-PPS嵌段共聚物為載體，負(fù)載油溶性的Fe₃O₄納米粒；氧化觸發(fā)后，膠束可解組裝，釋放可負(fù)載藥物的Fe₃O₄納米粒，實(shí)現(xiàn)納米尺寸的轉(zhuǎn)換；PEG-PPS嵌段共聚物與Fe₃O₄納米粒的用量比為20：1~4；所述的磁性載藥納米膠束的粒徑為40~150 nm；所述載藥納米膠束的制備方法包括以下步驟：

（1）將乙酰丙酮鐵和1，2-十六醇在氮?dú)鈿夥障氯芙庠诙S醚中，加入油酸和油胺得到混合溶液；將混合溶液在攪拌狀態(tài)下加熱反應(yīng)一段時間后室溫冷卻，產(chǎn)物用乙醇沉淀，得到油溶性Fe₃O₄納米粒；

（2）將PEG-PPS嵌段共聚物和步驟（1）中的油溶性Fe₃O₄納米粒溶于二氯甲烷后加入水，室溫下攪拌過夜，離心水洗除去有機(jī)溶劑，得到PEG-PPS-Fe₃O₄磁性納米膠束；步驟（1）中所述的乙酰丙酮鐵、1，2-十六醇、二芐醚和油酸的用量比為0.71~1.42g：2.84 g：16~20 mL：1.5~2.0mL；步驟（1）中所述的加熱反應(yīng)為在180~200 ℃下加熱攪拌1.5~2 h后升溫至220~240 ℃下繼續(xù)加熱1~1.5 h。

2.一種磁性氧化響應(yīng)的載藥納米膠束的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

（1）將乙酰丙酮鐵和1，2-十六醇在氮?dú)鈿夥障氯芙庠诙S醚中，加入油酸和油胺得到混合溶液；將混合溶液在攪拌狀態(tài)下加熱反應(yīng)一段時間后室溫冷卻，產(chǎn)物用乙醇沉淀，得到油溶性Fe₃O₄納米粒；

（2）將PEG-PPS嵌段共聚物和步驟（1）中的油溶性Fe₃O₄納米粒溶于二氯甲烷后加入水，室溫下攪拌過夜，離心水洗除去有機(jī)溶劑，得到PEG-PPS-Fe₃O₄磁性納米膠束；步驟（1）中所述的乙酰丙酮鐵、1，2-十六醇、二芐醚和油酸的用量比為0.71~1.42g：2.84 g：16~20 mL：1.5~2.0mL；步驟（1）中所述的加熱反應(yīng)為在180~200 ℃下加熱攪拌1.5~2 h后升溫至220~240 ℃下繼續(xù)加熱1~1.5 h。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所述的油酸與油胺的用量比為1:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述的PEG-PPS嵌段共聚物與油溶性Fe₃O₄納米粒的用量比為20mg：1~4mg。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述的油溶性Fe₃O₄納米粒與二氯甲烷、水的用量關(guān)系為1~4mg：0.5~0.8mL：8~12mL。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述的攪拌的轉(zhuǎn)速為500~700轉(zhuǎn)，所述的離心為10000~12000 rpm離心20~25 min。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述的PEG-PPS-Fe₃O₄磁性納米膠束的粒徑為40~150 nm。

8.權(quán)利要求1所述的磁性氧化響應(yīng)的載藥納米膠束在制備藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體中的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體所裝載藥物的直徑為4~8 nm以內(nèi)。