[發明專利]一種核酸遞送系統及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110572364.7 | 申請日： | 2021-05-25 |
| 公開（公告）號： | CN113082001B | 公開（公告）日： | 2023-05-26 |
| 發明（設計）人： | 巫林平;李玥;楊明世 | 申請（專利權）人： | 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院 |
| 主分類號： | A61K31/7088 | 分類號： | A61K31/7088;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/713;A61K47/54;A61K47/59;A61K48/00 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟 |
| 地址： | 510530 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 核酸 遞送 系統 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種核酸遞送系統，其特征在于，所述核酸遞送系統是以聚羥基脂肪酸酯和胺類材料為載體包載核酸形成的納米粒子；所述聚羥基脂肪酸酯與胺類材料的質量比為(1-10):(1-5)；所述胺類材料為二油酰基卵磷脂或第四代氨基表面聚酰胺胺樹枝狀大分子G4；
所述聚羥基脂肪酸酯選自聚(3-羥基丁酸-co-3-羥基戊酸-co-3-羥基己酸)、聚(3-羥基丁酸-3-羥基己酸)、聚(3-羥基丁酸-4-羥基丁酸)或聚(3-羥基丁酸-co-3-羥基戊酸)中的任意一種或至少兩種的組合；
所述核酸選自siRNA、miRNA或mRNA；
所述核酸遞送系統采用復乳化溶劑揮發法制備得到，具體包括：
(1)將聚羥基脂肪酸酯、胺類材料和核酸混合后形成W/O初乳；所述混合在超聲下進行，功率為50-80W，時間為3-8min；
(2)初乳與聚乙烯醇溶液混合形成復乳；所述混合在超聲下進行，功率為50-80W，時間為3-8min；
(3)將復乳再次加至聚乙烯醇溶液中，待有機溶劑揮發后，復乳滴固化形成所述核酸遞送系統。
2.如權利要求1所述的核酸遞送系統的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：
(1)將聚羥基脂肪酸酯、胺類材料和核酸混合后形成W/O初乳；所述混合在超聲下進行，功率為50-80W，時間為3-8min；
(2)初乳與聚乙烯醇溶液混合形成復乳；所述混合在超聲下進行，功率為50-80W，時間為3-8min；
(3)將復乳再次加至聚乙烯醇溶液中，待有機溶劑揮發后，復乳滴固化形成所述核酸遞送系統。
3.如權利要求2所述的核酸遞送系統的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述聚羥基脂肪酸酯、胺類材料和核酸可選地在混合前配制成溶液，所述溶液的溶劑各自獨立地選自：水、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、甲苯或環己烷中的至少一種或至少兩種的組合。
4.如權利要求2所述的核酸遞送系統的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述聚乙烯醇溶液的溶劑為水。
5.如權利要求2所述的核酸遞送系統的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述聚乙烯醇溶液的溶劑為水。
6.如權利要求2所述的核酸遞送系統的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述有機溶劑揮發的方法包括在400-800rpm的速度下磁力攪拌4-8h。
7.一種核酸類藥物，其特征在于，所述核酸類藥物由如權利要求1所述的核酸遞送系統和藥學上可接受的藥用輔料制得。
8.如權利要求7所述的核酸類藥物，其特征在于，所述藥用輔料包括增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、芳香劑、緩沖劑、增塑劑、增稠劑或保濕劑中的至少一種或至少兩種的組合。
9.如權利要求1所述的核酸遞送系統在制備基因治療類藥物中的應用。
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