[發(fā)明專利]一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體及其制備方法、應用

在審

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• 申請日: 2021-05-25
• 公開（公告）號: CN113332262A
• 公開（公告）日: 2021-09-03
• 發(fā)明（設計）人: 鄢樹楓;吳珊濤;黃青青;潘利好
• 申請（專利權）人: 三明學院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/34;A61K41/00;A61K31/4706;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 廈門智慧呈睿知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 35222
• 代理人: 楊唯

本發(fā)明提供一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體及其制備方法、應用，涉及藥物載體技術領域。本發(fā)明通過將聚合多巴胺納米顆粒與葉酸分子共聚，得到PFNs納米顆粒。該PFNs納米顆粒的粒徑約為150～170nm，粒徑分布均勻且穩(wěn)定，有利于細胞對其進行攝取，從而提高藥物的生物利用率和有效性，為PFNs納米顆粒的生物醫(yī)藥應用奠定基礎。該PFNs納米顆?？捎糜谪撦d抗病毒藥物磷酸氯喹和抗腫瘤藥物酞菁鋅光敏劑，且對這兩者均具有較好的負載能力，能滿足納米藥物載體的基本要求。同時，PFNs納米顆粒在生理鹽水中具有良好的分散性和穩(wěn)定性，因此具有成為高效藥物載體的潛力。

技術領域

本發(fā)明涉及藥物載體技術領域，且特別涉及一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體及其制備方法、應用。

背景技術

當前，新型冠狀病毒肺炎、癌癥和心腦血管疾病等仍然是健康的最大殺手，并在全世界范圍內(nèi)嚴重威脅人類的健康。科技和生活水平的提高促使研究人員更加關注人類的健康問題。為了提高病毒、癌癥等各類疾病的治療效果，科研工作者致力于探索實用高效的藥物及藥物載體。

納米藥物作為新型藥物的杰出代表已被廣泛報道和應用，在病毒防治、腫瘤診療等方面展現(xiàn)出巨大的應用潛力和前景。納米藥物是藥物和相關載體材料制成的粒徑在1～1000nm范圍內(nèi)的納米載藥微?；蚣{米藥物晶體的統(tǒng)稱。與傳統(tǒng)分子藥物相比，納米藥物的優(yōu)勢在于：易于實現(xiàn)藥物控制釋放，可降低藥物用量，從而降低藥物的毒副作用；具有緩釋功能，可改變藥物的體內(nèi)半衰期，延長藥物作用時間；具有保護和屏障功能，可減少藥物在體內(nèi)外的降解，增強藥物的穩(wěn)定性；具有靶向作用，可將藥物輸送到人體特定部位，從而減少藥物對正常器官或組織的損害。但是，現(xiàn)有的納米藥物載體的腫瘤靶向性低，且由于納米載體尺寸過大限制了其在細胞中的攝取率。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體，基于聚多巴胺納米顆粒(PDA)，并將其與葉酸分子(FA)共聚，得到PDA-FA納米顆粒(PFNs納米顆粒)。該PFNs納米顆粒尺寸大小均勻穩(wěn)定，有利于細胞的攝取，具有顯著的攝取效果、突出的載藥性能以及較高的腫瘤靶向性。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體的制備方法，該制備方法簡單、易于操作，且各項參數(shù)容易控制，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。

本發(fā)明的第三個目的在于提供一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體在制備納米藥物中的應用。

本發(fā)明解決其技術問題是采用以下技術方案來實現(xiàn)的。

本發(fā)明提出一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體，通過將聚合多巴胺納米顆粒與葉酸分子共聚，得到PDA-FA納米顆粒。

本發(fā)明提出一種細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體的制備方法，包括以下步驟：

S1、將氨水、無水乙醇和超純水混合，在室溫下勻速攪拌后，加入葉酸，得到第一混合體系；

S2、將鹽酸多巴胺粉末溶解于超純水后，得到鹽酸多巴胺溶液；

S3、將所述鹽酸多巴胺溶液快速加入所述第一混合體系，攪拌，得到第二混合體系；

S4、所述第二混合體系經(jīng)離心、洗滌后，得到的沉淀即為所述PDA-FA納米顆粒。

本發(fā)明還提出上述細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體在制備納米藥物中的應用。

本發(fā)明實施例的細胞易攝取的腫瘤靶向納米藥物載體及其制備方法、應用的有益效果是：