[發明專利]一種頭孢克肟組合物及其應用

有效

• 申請號: 202110561532.2
• 申請日: 2021-05-22
• 公開（公告）號: CN113332441B
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發明（設計）人: 高春花;宋珊珊;陳達紅;張藝峰;劉景志
• 申請（專利權）人: 深圳立健藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/02;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/04;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 崔自京

本發明公開了一種頭孢克肟組合物，以重量份數計，包括如下原料：以重量份數計，包括如下原料：頭孢克肟35?45份，微晶纖維素22?30份，二水磷酸氫鈣15?20份，預膠化淀粉3?8份，甘露醇3?8份，二氧化硅0.5?1份。本發明組合物可提高頭孢克肟的穩定性，并保證其具有較好的溶出度，進而提高頭孢克肟用藥的生物利用度。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，更具體的說是一種頭孢克肟組合物及其應用。

背景技術

頭孢克肟(Cefixime)是一種口服的第三代頭孢菌素抗生素，通常用于治療淋病、扁桃腺炎和咽炎；其對濕熱不穩定，因此，在制備及儲藏過程中很容易造成頭孢克肟的降解，從而導致雜質含量增加，影響用藥的有效性和安全性。此外，由于頭孢克肟幾乎不溶于水，其溶出度較差，體內生物利用度較低。

因此，如何提高頭孢克肟穩定性，并且保證其溶出度是本領域技術人員亟待解決的技術問題。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了一種頭孢克肟組合物，將其應用于頭孢克肟藥物制劑的制備，可提高產品穩定性，保證產品的溶出度。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

一種頭孢克肟組合物，以重量份數計，包括如下原料：

頭孢克肟35-45份，

微晶纖維素22-30份，

二水磷酸氫鈣15-20份，

預膠化淀粉3-8份，

甘露醇3-8份，

二氧化硅0.5-1份。

微晶纖維素、二水磷酸氫鈣、預膠化淀粉、甘露醇、二氧化硅的設置保證頭孢克肟在組合物中具有良好的分散性，既能夠均勻形成顆粒，又可提高頭孢克肟用藥溶出度，且能夠保證頭孢克肟的穩定性。

優選地，頭孢克肟為200-300目；

微晶纖維素過400目篩；

二水磷酸氫鈣為200-300目；

預膠化淀粉為100-300目；

甘露醇為100-300目；

二氧化硅為200-300目。

各原料的粒徑選擇保證了其能夠快速均勻混合。

一種頭孢克肟組合物的制備方法，包括如下步驟：

將微晶纖維素、二水磷酸氫鈣與預膠化淀粉混勻，得混合物A；

將甘露醇、二氧化硅與頭孢克肟混勻，得混合物B；

將混合物A與混合物B混勻。

各原料分步混合，可提高混合均勻性。

將微晶纖維素、二水磷酸氫鈣與預膠化淀粉10-15rpm混合10-15min，得混合物A；

將甘露醇、二氧化硅與頭孢克肟10-15rpm混合5-10min，得混合物B；

將混合物A與混合物B10-15rpm混合3-5min。

上述頭孢克肟組合物可用于制備頭孢克肟藥物制劑，頭孢克肟組合物中可加入藥學上可接受的輔料制成藥物制劑。

優選地，藥物制劑包括顆粒劑。

優選地，將頭孢克肟組合物各原料混合后干法制粒，顆粒粒徑為20-40目；