[發(fā)明專利]一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110556698.5 | 申請日： | 2021-05-21 |
| 公開（公告）號： | CN113307799B | 公開（公告）日： | 2022-07-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 馬驍馳;馮磊;田象閣;崔京南;劉濤 | 申請（專利權(quán)）人： | 大連醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06;C09K11/06;G01N21/64;A61K31/4745;A61K31/366;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大連星海專利事務(wù)所有限公司 21208 | 代理人： | 楊翠翠 |
| 地址： | 116044 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 檢測 葡萄 糖醛酸 轉(zhuǎn)移酶 a1 熒光 探針 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針，其特征在于：該探針底物可被UGT1A1特異性催化，使探針底物中的5位羥基發(fā)生葡萄糖醛酸化結(jié)合反應(yīng)，探針結(jié)構(gòu)式如式(1)所示，
其中R為烷基，R采用甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或芐基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備篩選化學(xué)抑制劑的試劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述化學(xué)抑制劑為新補骨脂異黃酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備測定生物樣本中UGT1A1活性的藥物，生物樣本為微粒體、S9、胞漿。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備測定不同個體人肝中UGT1A1活力的藥物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備對活細(xì)胞中UGT1A1的活力和表達(dá)進行可視化的成像檢測的試劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備UGT1A1的活體成像的試劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備肝臟的膽汁排泄功能的可視化試劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備篩選苦參中的活性抑制劑的試劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述苦參中篩選得到的抑制劑為KSC-1和KSC-3，KSC-1和KSC-3的結(jié)構(gòu)如下
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述探針應(yīng)用于制備篩選地榆炭中的活性抑制劑的試劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述地榆炭中篩選得到的抑制劑為TA-F12，TA-F12的結(jié)構(gòu)式為：
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述抑制劑Ta-F12聯(lián)合SN-38應(yīng)用于制備抗腫瘤的藥物。
14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的一種檢測葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1熒光探針的應(yīng)用，其特征在于：所述地榆炭聯(lián)合SN-38應(yīng)用于制備抗腫瘤的藥物。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于大連醫(yī)科大學(xué)，未經(jīng)大連醫(yī)科大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110556698.5/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 哺乳動物糖基轉(zhuǎn)移酶的重折疊方法
- 葡萄糖苷轉(zhuǎn)移酶生產(chǎn)菌株的酶聯(lián)免疫篩選、發(fā)酵制備及應(yīng)用
- 用于產(chǎn)生脂質(zhì)的經(jīng)遺傳改造的生物
- 一種果糖基轉(zhuǎn)移酶及其基因、其分泌型表達(dá)載體和應(yīng)用
- N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯酰基轉(zhuǎn)移酶AiiO的高效生產(chǎn)方法及檢測
- 一種丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶試劑及其制備方法和應(yīng)用
- 一種克隆法尼基轉(zhuǎn)移酶基因家族成員群的方法
- 一種克隆異戊烯轉(zhuǎn)移酶基因家族成員群的方法
- 基因工程化大腸桿菌及褪黑素的生產(chǎn)方法
- 含有轉(zhuǎn)移酶的洗衣洗滌劑和/或織物護理組合物
