[發(fā)明專利]一種石斛菲類組合物及其應用

有效

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• 申請日: 2021-05-20
• 公開（公告）號: CN113209059B
• 公開（公告）日: 2023-03-07
• 發(fā)明（設計）人: 董文化;王昊;王雅麗;黃圣卓;梅文莉;戴好富
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業(yè)科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61K36/8984;A61P3/10;C07C41/36;C07C41/38;C07C41/40;C07C43/23
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 王歡

本發(fā)明提供了一種石斛菲類組合物及其應用，石斛菲類組合物包括4,7?二羥基?2,3?二甲氧基?9,10?二氫菲、4,7?二羥基?2,3,6?三甲氧基?9,10?二氫菲和4,5?二羥基?2,3?二甲氧基?9,10?二氫菲。該石斛菲類組合物應用在制備α?葡萄糖苷酶抑制劑的藥物中，能夠有效地抑制α?葡萄糖苷酶活性；對人體無毒副作用和藥物依賴型優(yōu)于現(xiàn)有的化學藥，可以廣泛應用于防治糖尿病的藥物制備中。

技術領域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，尤其涉及一種石斛菲類組合物及其應用。

背景技術

近年來，隨著人們的生活水平的提高，糖尿病的患者也在逐年增加，根據國際糖尿病組織(IDF)發(fā)布的數據預測，到2045年，整個世界將有6.29億人患有不同程度的糖尿病，它即將成為除癌癥和心腦血管疾病以外，嚴重影響人類生命健康和生活質量的慢性病。糖尿病是由于遺傳、環(huán)境因素、肥胖和免疫系統(tǒng)功能紊亂導致人體內的糖、水、蛋白質和電解質代謝紊亂的綜合表現(xiàn)。人體內長期血糖水平過高，會引起各種并發(fā)癥和伴發(fā)病，包括心血管疾病、神經病變和糖尿病足等，并發(fā)癥往往交替甚至同時產生，不僅會給患者帶來極大的痛苦，嚴重導致患者死亡，而且病程長，治愈率低，這些更會給家庭和社會帶來較重的負擔。

目前市場上常用的降糖藥物有四類：（1）α-葡萄糖苷酶抑制劑，如伏格列波糖、阿卡波糖，主要通過抑制機體α-葡萄糖苷酶活性，減緩葡萄糖的生成和吸收，防止出現(xiàn)餐后高血糖；（2）雙胍類降糖藥，通過增加外圍組織對葡萄糖的利用，從而減少胃腸道對葡萄糖的吸收；（3）磺脲類藥物，主要通過刺激胰島，促進胰島素的分泌來降低血糖；（4）格列奈類胰島素促分泌劑，如瑞格列奈、那格列奈等。這些降糖藥物雖然在糖尿病治療史上發(fā)揮了重要作用，但由于其靶點單一和長期使用的毒副作用，尋找新的藥物已刻不容緩。

發(fā)明內容

有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種石斛菲類組合物及其應用，該石斛菲類組合物對α-葡萄糖苷酶具有顯著抑制作用。

本發(fā)明提供了一種石斛菲類組合物，包括4,7-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲、4,7-二羥基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氫菲和4,5-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲。

該石斛菲類組合物應用在制備α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物中，能夠有效地抑制α-葡萄糖苷酶活性；對人體無毒副作用和藥物依賴型優(yōu)于現(xiàn)有的化學藥，可以廣泛應用于防治糖尿病的藥物制備中。

在本發(fā)明中，4,7-二羥基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氫菲：黃色油狀，EI-MS m/z:302 [M]⁺，分子式C₁₇H₁₈O₅；4,5-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲：白色針狀結晶，EI-MSm/z: 272 [M]⁺，分子式C₁₆H₁₆O₄；4,7-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲：白色針狀結晶，EI-MS m/z: 272 [M]⁺，分子式C₁₆H₁₆O₄。

在本發(fā)明中，所述石斛菲類組合物中4,7-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲、4,7-二羥基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氫菲和4,5-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲的質量比優(yōu)選為1：0.9~1.1：0.9~1.1，更優(yōu)選為1：0.95~1.05：0.95~1.05。具體實施例中，所述4,7-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲、4,7-二羥基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氫菲和4,5-二羥基-2,3-二甲氧基-9,10-二氫菲的質量比為1：1：1。

本發(fā)明提供了一種上述技術方案所述石斛菲類組合物在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物中的應用。