[發明專利]卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用

在審

• 申請號: 202110550165.6
• 申請日: 2021-05-20
• 公開（公告）號: CN113181183A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 韓明慧;譚潔;潘汝;楊超月;李夏;閆立鑫
• 申請（專利權）人: 桂林醫學院
• 主分類號: A61K31/48
• 分類號: A61K31/48;A61K9/00;A61P25/22
• 代理公司: 廣西中知國華知識產權代理有限公司 45131
• 代理人: 韋玲雙

本發明公開了卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，通過在小鼠LS進行埋管給藥的實驗結果顯示：LS腦區的多巴胺受體參與調控小鼠焦慮樣行為。當注射多巴胺D2受體激動劑卡麥角林時，小鼠的焦慮程度表現出了顯著的降低。因此，提示卡麥角林激活LS腦區的多巴胺受體，可以緩解小鼠焦慮樣行為，產生抗焦慮的作用。

【技術領域】

本發明涉及抗焦慮藥物技術領域，涉及卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，具體涉及多巴胺d2受體的激動劑卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用。

【背景技術】

焦慮是一種常見的精神障礙疾病的表現[Psychol Med，2005.35(12):1773-83，Int J Methods Psychiatr Res，2012.21(3):169-84.]。研究統計表明，在全球范圍，焦慮障礙的終生患病率為5％-25％，12個月患病率為3.3％-20.4％[Alonso Depress Anxiety，2018，35(3):195-208]。據2019年發表的中國精神衛生調查顯示，中國的焦慮障礙患病率居所有精神障礙的首位，終身患病率為7.6，12個月患病率為5.0％。焦慮癥的核心特征是過度恐懼和焦慮以及相關的行為障礙，主要表現為發作性或持續性的緊張、害怕、躲避，并伴有自主神經功能的紊亂，給患有焦慮癥的患者及其家庭帶來了極大的痛苦。根據“精神疾病診斷和統計手冊-第五版”(DSM-V)，焦慮癥可分為：分離性焦慮癥、選擇性緘默癥、特殊恐懼癥(SP)、社交焦慮癥(SAD)、恐慌癥、廣場恐懼癥、廣泛性焦慮癥(GAD)、物質/藥物引起的焦慮癥和其他藥物引起的焦慮癥。大約四分之一的成年人會在一生中的某個時候患上焦慮癥。焦慮癥患者會經歷嚴重的身體和情緒不適，并有更高的藥物使用率和內科疾病。焦慮癥的高患病率和與高功能殘疾的結合導致了特別高的經濟和社會成本。

對焦慮障礙臨床常用的治療方式包括心理治療和藥物治療。例如中國專利CN02120351用于抑郁癥和焦慮的聯合治療，公開了一種通過對哺乳動物施用與多巴胺D3受體興奮劑組合的單胺重攝取抑制劑而治療哺乳動物(包括人)的抑郁癥或焦慮的方法，它包含：(a)多巴胺D3受體興奮劑，或其可藥用鹽；(b)所描述和定義的式I的化合物，還涉及含可藥用載體、單胺重攝取抑制劑和多巴胺D3受體興奮劑的藥物組合物。

目前臨床上治療焦慮的藥物主要是苯二氮卓類藥物、螺酮類藥物和抗抑郁藥物等。盡管已有諸多治療焦慮的方法，但焦慮的治療仍然存在著大量的問題。目前已被批準臨床使用的抗焦慮藥物不能完全減輕焦慮癥狀，同時還存在許多不良反應。

因此，全面的了解焦慮這種情緒在大腦中的神經調控機制，改進焦慮障礙的治療思路，為焦慮障礙患者提供更多的藥物選擇迫在眉睫。

【發明內容】

針對現有技術中已被批準臨床使用的抗焦慮藥物不能完全減輕焦慮癥狀、同時還存在許多不良反應的問題，本發明提供了卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，具體是多巴胺d2受體的激動劑卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用。

卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，具體是多巴胺d2受體的激動劑卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用。

進一步的，所述的卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，所述藥物組合物是以卡麥角林為主要成分，加上藥學中可接受的輔料或輔助性成分制備成臨床上可接受的藥物制劑。

進一步的，所述的卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，所述藥物制劑包括口服制劑和注射制劑兩種劑型。

進一步的，所述的卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，所述口服制劑為口服膠囊，所述注射制劑為靜脈注射液。

進一步的，所述的卡麥角林在制備治療焦慮障礙的藥物組合物中的應用，是將卡麥角林通過顱內給藥的方式定位注射至外側隔核腦區，產生抗焦慮的作用。