[發明專利]光動力/光熱雙功能化合物NS-STPA及其應用

有效

• 申請號: 202110546437.5
• 申請日: 2021-05-19
• 公開（公告）號: CN113372339B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 楊昌英;王逸飛;范於菟;王慧敏;陸爽;劉含;孫玉東
• 申請（專利權）人: 三峽大學
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 宜昌市三峽專利事務所 42103
• 代理人: 成鋼

1.光動力/光熱雙功能化合物NS-STPA的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)合成路線

(2)合成步驟

第一步：以2-甲基-β-萘并噻唑和1,3-丙磺酸內酯為原料在鄰二氯苯中，氮氣條件下回流反應，得到的產物經丙酮洗滌后真空干燥得中間體NS；

第二步：以5-醛基-2-噻吩硼酸、4-溴三苯胺為原料在水與四氫呋喃的混合體系中，無水碳酸鉀和四(三苯基膦)鈀為催化劑，5-醛基-2-噻吩硼酸、4-溴三苯胺、無水碳酸鉀和四(三苯基膦)鈀的摩爾比為1：1-2：2.5-3：0.03-0.04；氮氣條件下回流反應，回流反應溫度為70-80℃，反應時間為15-20h，得到的產物用洗脫劑為二氯甲烷/石油醚溶劑體系進行柱層析得到中間體STPA；

第三步：中間體NS和中間體STPA在乙醇溶劑中回流反應，中間體NS和中間體STPA的摩爾比為1：1-1.5；回流反應溫度為70-80℃，反應時間為8-10h，將得到的產物用洗脫劑為二氯甲烷/甲醇溶劑體系進行柱層析得到光動力/光熱治療的有機化合物，命名為NS-STPA。

2.根據權利要求1所述的光動力/光熱雙功能化合物NS-STPA的制備方法，其特征在于，第一步中2-甲基-β-萘并噻唑和1,3-丙磺酸內酯的摩爾比為1：10-15；回流反應溫度為130-140℃，反應時間為5-8h。