[發明專利]一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法有效
| 申請號： | 202110546219.1 | 申請日： | 2021-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN113214180B | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發明（設計）人： | 朱博;楊天嘯;常俊標 | 申請（專利權）人： | 河南師范大學 |
| 主分類號： | C07D263/48 | 分類號： | C07D263/48 |
| 代理公司： | 成都其高專利代理事務所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一鍋 合成 光學 活性 羧酸 化合物 方法 | ||
1.一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于，反應方程式如下：
其中，R1選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、腈基、三氟甲基；R2選自C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、芐基；包括如下步驟：以氮酰基芳基肼1為起始原料，在鐵酞菁存在下得到偶氮苯化合物，接著在手性雙官能團叔胺脲類催化劑存在下，與噁唑酮2不對稱加成反應得到光學苯并羧酸酯類化合物3；所述催化劑選自其中，Ar為3,5-雙三氟甲基苯基；反應在有機溶劑中進行，反應溶劑選自甲苯、二氯甲烷、均三甲苯或乙醚。
2.根據權利要求1所述一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于：R1選自4-F、4-Cl、4-Br、4-Me、4-OMe、4-CN、3-Me、3-CF3、2-F、2-Cl、2-Br或2-Me；R2選自CH3、CH2CH2Cl、CH2CH(CH3)CH3或芐基。
3.根據權利要求1所述一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于：催化劑選自C3。
4.根據權利要求1所述一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于：所述氮酰基芳基肼1、鐵酞菁、噁唑酮2與催化劑摩爾比為1-1.5：0.1-0.15：1：0.05-0.10。
5.根據權利要求1所述一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于：反應溫度為0℃至30℃。
6.根據權利要求1所述一鍋兩步合成光學活性苯并羧酸酯類化合物的方法，其特征在于：整個反應過程需要在氧氣或空氣氛圍下進行。
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