[發(fā)明專(zhuān)利]一種冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑及其應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110534100.2 | 申請(qǐng)日： | 2021-05-17 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN113368241B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-11-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李華;陳麗霞;孫德娟;張玉杰;苗燕濤 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 沈陽(yáng)藥科大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K45/00 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K45/00;A61K31/4439;A61K31/63;A61K31/047;A61K31/305;A61K31/353;A61K31/05;A61K31/12;A61K31/365;A61K31/7048;A61K31/352;A61K31/357;A61P31/14 |
| 代理公司： | 沈陽(yáng)科苑專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 21002 | 代理人： | 李穎 |
| 地址： | 117004 遼寧省本*** | 國(guó)省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 冠狀病毒 蛋白酶 clpro 抑制劑 及其 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑，及其在制備抗病毒藥物中的應(yīng)用。抑制劑含具有抗炎作用的藥物、天然產(chǎn)物中的一種或幾種。所述冠狀病毒蛋白酶3CLpro抑制劑，在制備抗冠狀病毒藥物中的應(yīng)用。所述的病毒為含有病毒蛋白酶3CLpro的病毒，所述的冠狀病毒包括如新型冠狀病毒。本發(fā)明能有效地抑制療冠狀病毒蛋白酶3CLpro，可以用于制備抗病毒藥物，可根據(jù)臨床需要選擇不同的給藥方式或者劑型。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑，及其在制備抗病毒藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
冠狀病毒主蛋白酶3CLpro也被稱(chēng)為3C-like protease(3CLpro)，因?yàn)槠淝懈钗稽c(diǎn)的特異性與微小RNA病毒(picornavirus)的3C蛋白酶(3C protease)很相似，兩者并稱(chēng)為3CLpro。3CLpro能夠處理病毒中的多聚蛋白，病毒RNA在進(jìn)入人類(lèi)細(xì)胞后最初被翻譯成為多聚蛋白。3CLpro蛋白酶可從多聚蛋白中切割出12個(gè)更小的蛋白，而這些蛋白質(zhì)將會(huì)參與病毒RNA的復(fù)制。由于3CLpro作為一個(gè)重要的蛋白酶，在抑制病毒復(fù)制的過(guò)程中起到了至關(guān)重要的作用且人體內(nèi)沒(méi)有同源蛋白，故3CLpro主蛋白酶是一個(gè)抗病毒藥物研發(fā)的理想靶點(diǎn)，此外，3CLpro在β冠狀病毒中保守性高，篩選出的3CLpro抑制劑具有一定程度的廣譜抗冠狀病毒能力。目前還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)具有療效好、特異性高的小分子冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑，及其在制備抗病毒藥物中的應(yīng)用。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用技術(shù)方案為：
一種冠狀病毒主蛋白酶3CLpro抑制劑，其特征在于：抑制劑含具有抗炎作用的藥物、天然產(chǎn)物中的一種或幾種。
所述抑制劑含拉唑類(lèi)藥物、磺胺嘧啶銀、金諾芬、硫柳汞和布羅波爾分中的一種或幾種。
所述的拉唑類(lèi)藥物、磺胺嘧啶銀、金諾芬、硫柳汞和布羅波爾分別為如下結(jié)構(gòu)所示的藥物：
其中：R1為H或CH3；R2為H，OCH3，OCH2OCH3或O-C-F3；R3為H，CH3或OCH3；R4為H，OCH3，OCHF2或吡咯環(huán)；
所述拉唑類(lèi)藥物為艾普拉唑、埃索美拉唑、奧美拉唑、雷貝拉唑鈉、蘭索拉唑或泮托拉唑，具體結(jié)構(gòu)式為：
所述抑制劑含從姜科姜黃屬植物、龍膽科獐芽菜屬植物、爵床科穿心蓮屬植物、毛茛科翠雀屬植物、馬鞭草科牡荊屬植物中提取出的化合物及其異構(gòu)體或白皮杉醇或茶黃素。
所述從姜科姜黃屬植物蓬莪術(shù)中提取出來(lái)的二苯庚烯類(lèi)化合物如結(jié)構(gòu)式(I)所示化合物或其異構(gòu)體；
其中，R1和R3可相同或不同的選自H或OCH3；R2，R4和R5可相同或不同的選自H或OH；
從龍膽科獐芽菜屬植物瘤毛獐牙菜或茄科假酸漿屬植物假酸漿中提取出來(lái)的苯并色原酮類(lèi)化合物如結(jié)構(gòu)式(II)所示化合物或其異構(gòu)體
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