[發(fā)明專利](3-(1H-1,2,3-三氮唑)苯基)磷酸類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110528416.0
• 申請日: 2021-05-14
• 公開（公告）號: CN113214318B
• 公開（公告）日: 2022-05-27
• 發(fā)明（設計）人: 李國菠;丁浩勝;顏宇航;朱開容;吳勇
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07F9/6518
• 分類號: C07F9/6518;C07F9/6558;A61P31/04
• 代理公司: 成都玖和知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 51238
• 代理人: 胡琳梅

1.(3-(1H-1,2,3-三氮唑)苯基)磷酸類衍生物，其特征在于，結構式如式X所示：

式Ⅹ中，R₁選自吡啶基、萘基、被0～5個R₃取代的苯基；

R₃選自H、鹵素、氰基、羥基、醛基、羧基、苯基、芐基、甲基、叔丁基、甲氧基、甲硫基、三氟甲基；

R₂選自-ABC、被0～5個-L₁R₄取代的苯基；

L₁選自無或亞甲基；

R₄選自H、氨基、硼酸基、甲氧基；

A選自無或亞甲基；

B選自亞氨基；

C選自苯基或環(huán)己烷基。

2.制備權利要求1所述的磷酸類衍生物的方法，其特征在于，反應路線如下：

包括以下步驟：

X-1.使化合物VII與化合物VIII經(jīng)點擊化學反應得到化合物IX；

X-2.使所述化合物IX經(jīng)水解反應，得到化合物X。

3.根據(jù)權利要求2所述的方法，其特征在于，所述化合物VII的制備方法，反應路線如下：

包括以下步驟：

A1.使化合物IV經(jīng)鈴木反應，得到化合物V；

A2.使所述化合物V經(jīng)氫化還原反應，得到化合物VI；

A3.使所述化合物VI經(jīng)重氮化反應，得到化合物VII。

4.根據(jù)權利要求3所述的方法，其特征在于，所述化合物IV的制備方法，反應路線如下：

包括以下步驟：

B1.使化合物I經(jīng)氫化還原反應，得到化合物II；

B2.使所述化合物II經(jīng)溴代反應，得到化合物III；

B3.使所述化合物III經(jīng)取代反應，得到化合物IV。

5.權利要求1所述的磷酸類衍生物的應用，其特征在于，是將所述磷酸類衍生物用作制備β-內酰胺酶抑制劑。

6.根據(jù)權利要求5所述的應用，其特征在于，所述β-內酰胺酶選自金屬β-內酰胺酶和絲氨酸β-內酰胺酶中的一種或兩種。

7.根據(jù)權利要求6所述的應用，其特征在于，所述β-內酰胺酶選自金屬β-內酰胺酶和絲氨酸β-內酰胺酶。