[發明專利]一種烯炔衍生物及其在制備抗炎藥物中的用途

有效

• 申請號: 202110525870.0
• 申請日: 2021-05-14
• 公開（公告）號: CN113214192B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 高昊;趙歡;陳國棟;胡丹;鄒劍
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: C07D303/14
• 分類號: C07D303/14;C07D493/10;C07D493/04;A61K31/336;A61K31/352;A61K31/353;A61K31/365;A61P29/00
• 代理公司: 鎮江至睿專利代理事務所(普通合伙) 32529
• 代理人: 劉靜

1.一種烯炔類衍生物，其特征在于，其結構如化合物2所示：

或如化合物3所示：

2.一種抗炎藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1所述的烯炔類衍生物以及藥學上可接受的載體。

3.根據權利要求2所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中，所述烯炔類衍生物占所述組合物質量的1％～90％。

4.根據權利要求3所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中，烯炔類衍生物占所述組合物質量的1％～10％。

5.一種抗炎藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1所述的烯炔類衍生物以及藥學上可接受的輔料。

6.根據權利要求5所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料選自稀釋劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑、穩定劑或溶劑。

7.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自淀粉、微晶纖維素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉或葡萄糖。

8.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、氯化鈉、油酸鈉、月桂醇硫酸鈉或泊洛沙姆。

9.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述粘合劑選自水、乙醇、淀粉漿、糖漿、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉或聚乙烯吡咯烷酮。

10.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑選自碳酸氫鈉、枸櫞酸、酒石酸或低取代羥丙基纖維素。

11.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述穩定劑選自金合歡膠、瓊脂、藻酸或纖維素醚。

12.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述溶劑選自水或經過平衡的鹽溶液。

13.根據權利要求6所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述抗炎藥物組合物為口服制劑或注射劑。

14.根據權利要求13所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述口服制劑為口服固體制劑或口服液體制劑。

15.根據權利要求14所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述口服固體制劑選自普通片劑、分散片、腸溶片、顆粒、膠囊、滴丸或散劑。

16.根據權利要求14所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述口服液體制劑為口服液或乳劑。

17.根據權利要求13所述的抗炎藥物組合物，其特征在于，所述注射劑選自小水針、輸液或凍干粉針。

18.一種如權利要求1所述烯炔衍生物或權利要求2～17任一項所述抗炎藥物組合物在制備抗炎藥物的應用。

19.根據權利要求18所述應用，其特征在于，所述抗炎藥物為具有抑制IL-6活性和/或抑制TNF-α活性的藥物。

20.一種烯炔類衍生物或含該化合物的藥物組合物在制備抗炎藥物中的應用，其特征在于，所述烯炔類衍生物如化合物1如下所示：

21.根據權利要求20所述應用，其特征在于，所述抗炎藥物為具有抑制IL-6活性和/或抑制TNF-α活性的藥物。