[發明專利]锝-99m標記含異腈的PEG鏈修飾的FAPI衍生物及制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110517966.2 | 申請日： | 2021-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN113200960B | 公開（公告）日： | 2022-05-20 |
| 發明（設計）人： | 張俊波;阮晴;江雨豪;馮俊紅;王學斌;唐志剛;陸潔;張站斌 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07F13/00;A61K51/06;C08G65/333 |
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| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 99 標記 含異腈 peg 修飾 fapi 衍生物 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種99mTc標記的含異腈的PEG鏈修飾的FAPI衍生物，結構通式為[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+，其結構如下式所示：
該結構式中：以99mTc+核為中心核，CN-PEG-FAPI配體分子中異腈的碳原子與99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物，n為大于0的整數。
2.如權利要求1所述99mTc標記的含異腈的PEG鏈修飾的FAPI衍生物的制備方法，其工藝步驟如下：
a:配體CN-PEG-FAPI的合成:
稱取適量FAPI于圓底燒瓶中，加入適量DMF溶解，然后加入適量三乙胺和化合物1，室溫反應，反應結束后減壓蒸餾除去溶劑，用二氯甲烷和甲醇作為洗脫劑進行柱層析純化得到配體CN-PEG-FAPI；
具體合成路線為：
b:[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物的制備：
稱取適量的檸檬酸鈉、L-半胱氨酸、甘露醇和一定量的SnCl2·2H2O溶于生理鹽水中，調節溶液pH為6.0，向其中依次加入適量的配體CN-PEG-FAPI、Tween-80和新鮮淋洗的Na99mTcO4，沸水浴加熱20min即可得到所述的[99mTc-(CN-PEG-FAPI)6]+配合物。
3.如權利要求1所述99mTc標記的含異腈的PEG鏈修飾的FAPI衍生物在制備腫瘤顯像藥物中的應用。
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