[發明專利]含有烷基側鏈的聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物、包含其的熱致水凝膠制劑及其應用

有效

• 申請號: 202110505559.X
• 申請日: 2021-05-10
• 公開（公告）號: CN113214462B
• 公開（公告）日: 2022-06-10
• 發明（設計）人: 俞麟;吳凱婷;丁建東
• 申請（專利權）人: 復旦大學;珠海復旦創新研究院
• 主分類號: C08G63/664
• 分類號: C08G63/664;A61L27/18;A61L27/50;A61L27/52;A61L27/54
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 王敏

1.一種含有烷基側鏈的聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物，其特征在于，所述嵌段共聚物為BAB或AB結構，且包括25-35 %的親水嵌段A，65-75 %的疏水嵌段B，其中，所述親水嵌段A為平均分子量為450-2000的雙端羥基聚乙二醇或單端羥基聚乙二醇；嵌段B為聚酯嵌段，由ε-己內酯單體和5-烷基δ-戊內酯類單體無規共聚而成，所述ε-己內酯單體與5-烷基δ-戊內酯類單體的摩爾比≥3:1；所述5-烷基δ-戊內酯類單體為δ-戊內酯、δ-己內酯、δ-辛內酯、δ-壬內酯、δ-癸內酯中的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的一種含有烷基側鏈的聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物，其特征在于，所述嵌段共聚物的分子量為1700-6600。

3.根據權利要求2所述的一種含有烷基側鏈的聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物，其特征在于，所述嵌段B中ε-己內酯單體與5-烷基δ-戊內酯類單體的摩爾比為:

ε-己內酯單體：δ-己內酯 ≥ 3.4:1，或

ε-己內酯單體：δ-辛內酯 ≥ 3:1，或

ε-己內酯單體：δ-壬內酯 ≥ 10:1，或

ε-己內酯單體：δ-癸內酯 ≥ 10:1。

4.一種熱致水凝膠制劑，包括凝膠載體材料和溶媒，其特征在于，所述凝膠載體材料包括一種或多種如權利要求3所述的含有烷基側鏈的聚乙二醇/聚酯嵌段共聚物，且所述凝膠載體材料在所述熱致水凝膠制劑中的含量為5-40 wt%。

5.根據權利要求4所述的一種熱致水凝膠制劑，其特征在于，所述溶媒包括純水、生理鹽水、緩沖溶液、細胞培養液、動植物及人體的體液或組織培養液。

6.根據權利要求4所述的一種熱致水凝膠制劑，其特征在于，還包括0.0001-15 wt%的調節劑，且所述調節劑包括糖、鹽、羧甲基纖維素鈉、（碘）甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、吐溫20、吐溫40、吐溫80、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、膠原蛋白、明膠、蛋白膠、透明質酸、聚乙二醇中的一種或多種。

7.根據權利要求6所述的一種熱致水凝膠制劑，其特征在于，還包括物理包覆于熱致水凝膠制劑中的藥物，所述藥物包括秋水仙堿、白藜蘆醇、喜樹堿、10-羥基喜樹堿、阿霉素、紫杉醇、多西紫杉醇、順鉑、吉西他濱、他莫昔芬、氟他胺、亮丙瑞林、福美司坦、地塞米松、胰島素、二甲雙胍、利西拉來、利拉魯肽、艾塞那肽及上述藥物的衍生物或藥理活性片段。

8.一種如權利要求4-7任一所述的熱致水凝膠制劑的應用，其特征在于，所述熱致水凝膠在組織工程和藥物遞送領域中的應用。

9.根據權利要求8所述的一種熱致水凝膠制劑的應用，其特征在于，所述熱致水凝膠溶膠-凝膠轉變溫度為4 ℃-37 ℃。