[發(fā)明專利]利拉魯肽組合物及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110487582.0
• 申請(qǐng)日: 2021-05-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113171446B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-03-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫磊;張祖盛;盛海圓;王苗;倪倩茹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 合肥天匯孵化科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/26
• 分類號(hào): A61K38/26;A61K9/48;A61P3/10;A61P3/04;A61K31/20;A61K35/60
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中利拉魯肽皮下注射，給藥不方便的問(wèn)題，本發(fā)明提供一種替代的利拉魯肽給藥方式，本發(fā)明一方面提供一種多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N?(8?(2?羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和魚(yú)油。本發(fā)明另一方面提供多肽組合物在制備治療或預(yù)防高血糖癥、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖癥和葡萄糖耐量降低藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于多肽的給藥領(lǐng)域，具體地說(shuō)，涉及多肽的組合物及其用途。

背景技術(shù)

胰高血糖素樣肽1是腸道L細(xì)胞分泌的腸促激素，具有30個(gè)氨基酸，其通過(guò)依賴葡萄糖水平而促進(jìn)餐后胰島素的釋放，抑制胰高血糖素分泌。胰高血糖素樣肽1口服后很快會(huì)被二肽激肽酶4裂解，半衰期為1～2分鐘。因此開(kāi)發(fā)了半衰期更長(zhǎng)，只需一天注射一次的利拉魯肽。利拉魯肽是天然人胰高血糖素樣肽1的第34位賴氨酸被精氨酸取代，另外在26位賴氨酸上增加一個(gè)谷氨酸介導(dǎo)的16碳棕櫚酰脂肪酸側(cè)鏈。

目前利拉魯肽的給藥方式為皮下注射，每日皮下注射容易導(dǎo)致患者恐針。因此急需提供替代的利拉魯肽給藥方式。

發(fā)明內(nèi)容

1、要解決的問(wèn)題

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中利拉魯肽皮下注射，給藥不方便的問(wèn)題，本發(fā)明提供一種替代的利拉魯肽給藥方式，本發(fā)明一方面提供一種多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和魚(yú)油。本發(fā)明另一方面提供多肽組合物在制備治療或預(yù)防高血糖癥、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖癥和葡萄糖耐量降低藥物中的應(yīng)用。

2、技術(shù)方案

為解決上述問(wèn)題，本發(fā)明采用如下的技術(shù)方案。

本發(fā)明提供一種替代的利拉魯肽給藥方式，本發(fā)明一方面提供一種多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和魚(yú)油。本發(fā)明另一方面提供多肽組合物在制備治療或預(yù)防高血糖癥、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖癥和葡萄糖耐量降低藥物中的應(yīng)用。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和魚(yú)油。

N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽包括一個(gè)一價(jià)陽(yáng)離子、兩個(gè)一價(jià)陽(yáng)離子或一個(gè)二價(jià)陽(yáng)離子。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽為N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鈉、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鉀、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鎂、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鈣或N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸銨。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽組合物包括：

利拉魯肽 15重量份；

N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽 210～450重量份；

魚(yú)油 90～300重量份。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽組合物包括：

利拉魯肽 15重量份；

N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽 210重量份；

魚(yú)油 90重量份；

或

利拉魯肽 15重量份；

N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽 300重量份；

魚(yú)油 180重量份；

或