[發(fā)明專利]多肽組合物及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110487396.7
• 申請(qǐng)日: 2021-05-06
• 公開（公告）號(hào): CN113117050B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃星;張祖盛;王艷;蔣家晨;吳凌冉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 合肥天匯孵化科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/28
• 分類號(hào): A61K38/28;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/32;A61K9/48;A61P3/04;A61P3/10
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針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中胰島素皮下注射容易產(chǎn)生副作用的問題，本發(fā)明提供一種替代的胰島素給藥方式。本發(fā)明一方面提供一種多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N?(8?(2?羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和促吸收劑，所述促吸收劑為表面活性劑。本發(fā)明另一方面提供多肽組合物在制備治療或預(yù)防高血糖癥、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖癥和葡萄糖耐量降低藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于多肽的給藥領(lǐng)域，具體地說，涉及多肽的組合物及其用途。

背景技術(shù)

糖尿病是一種代謝性疾病，患者體內(nèi)胰島素分泌不足、胰島素抵抗都可能引起血糖無法正常調(diào)節(jié)。目前國內(nèi)大概有1億左右糖尿病患者。

胰島素是Ⅰ型糖尿病的治療的主要藥物。Ⅱ型糖尿病晚期也需要使用胰島素來控制血糖。目前已上市的胰島素的給藥方式為皮下注射，每日皮下注射容易導(dǎo)致患者恐針，且容易發(fā)生注射部位脂肪萎縮、增生、營養(yǎng)不良等，更為重要的是會(huì)產(chǎn)生偶發(fā)性低血糖。因此急需提供替代的胰島素給藥方式。

發(fā)明內(nèi)容

1、要解決的問題

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中胰島素皮下注射容易產(chǎn)生副作用的問題，本發(fā)明提供一種替代的胰島素給藥方式，本發(fā)明一方面提供一種多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和促吸收劑，所述促吸收劑為表面活性劑。本發(fā)明另一方面提供多肽組合物在制備治療或預(yù)防高血糖癥、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖癥和葡萄糖耐量降低藥物中的應(yīng)用。

2、技術(shù)方案

為解決上述問題，本發(fā)明采用如下的技術(shù)方案。

多肽組合物，所述多肽組合物包括治療有效量的多肽、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽和促吸收劑，所述促吸收劑為表面活性劑。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為人胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為牛胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為豬胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為重組胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為重組人胰島素。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為超短效胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為短效胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為中效胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為長效胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為預(yù)混胰島素。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為常規(guī)胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為預(yù)混胰島素。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為地特胰島素。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為甘精胰島素。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為胰島素金屬復(fù)合物。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為胰島素鋅復(fù)合物。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為胰島素魚精蛋白鋅胰島素。

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，所述多肽為胰島素類似物。本文所用的術(shù)語“胰島素類似物”指的是對(duì)胰島素進(jìn)行修飾，其中，該胰島素的一個(gè)或多個(gè)氨基酸殘基已經(jīng)被其它氨基酸殘基置換，并且/或者其中一個(gè)或多個(gè)氨基酸殘基已從該胰島素中刪除，并且/或者其中一個(gè)或多個(gè)氨基酸殘基已被添加和/或插入到該胰島素中。

N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：

在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽包括一個(gè)一價(jià)陽離子、兩個(gè)一價(jià)陽離子或一個(gè)二價(jià)陽離子。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鹽為N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鈉、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鉀、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鎂、N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸鈣或N-(8-(2-羥基苯甲酰)胺基)辛酸銨。