[發(fā)明專利]一種地氯雷他定口服溶液及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110486686.X | 申請日： | 2021-05-01 |
| 公開（公告）號： | CN113081958B | 公開（公告）日： | 2022-05-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 童亮;蘇俊;廣杰;丁悅;楊治旻;申團結(jié) | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽新世紀藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/08 | 分類號： | A61K9/08;A61K47/10;A61K47/38;A61K31/4545 |
| 代理公司： | 長沙新裕知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 43210 | 代理人： | 趙超 |
| 地址： | 230041 安徽省*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 種地 口服 溶液 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種地氯雷他定口服溶液及其制備方法。本領(lǐng)域技術(shù)人員知道，地氯雷他定口服溶液在長期貯存時，地氯雷他定與山梨醇會產(chǎn)生相容性雜質(zhì)，即便是原研Aeris也無法避免。本發(fā)明提供的地氯雷他定口服溶液在不更換原研輔料種類和比例的前提下，引入與山梨醇質(zhì)量比在0.75:1～1:0.75范圍的麥芽糖醇，可以有效抑制上述相容性雜質(zhì)的產(chǎn)生，顯著優(yōu)于原研。本發(fā)明只需微微改動原研配方即可有效克服原研產(chǎn)品的不足，配方改動程度極小，工藝驗證工作量低。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種地氯雷他定口服溶液及其制備方法。
背景技術(shù)
地氯雷他定口服溶液在長期貯存時會發(fā)生緩慢的降解。產(chǎn)生的降解雜質(zhì)和收錄的已知雜質(zhì)均不相同，是一種未知雜質(zhì)。經(jīng)過實驗證明其為地氯雷他定和山梨醇產(chǎn)生的相容性雜質(zhì)。
為了提高地氯雷他定口服液的穩(wěn)定性，現(xiàn)有技術(shù)中可以加入金屬離子絡(luò)合劑如依地酸二鈉。如Merck SharpDohme B.V.生產(chǎn)的產(chǎn)品Aeris已經(jīng)在歐盟(荷蘭)上市，其輔料含有依地酸二鈉、山梨醇、三氯蔗糖、丙二醇、羥丙甲纖維素、無水枸櫞酸、枸櫞酸鈉、泡泡糖香精、地氯雷他定和純化水。但此口服液在長期貯藏條件下，仍會與山梨醇產(chǎn)生相容性雜質(zhì)。
為了克服上述不足，特提出本發(fā)明。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種地氯雷他定口服溶液及其制備方法。
本發(fā)明上述目的通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)：
一種地氯雷他定口服溶液，含有依地酸二鈉、山梨醇、三氯蔗糖、丙二醇、羥丙甲纖維素、無水枸櫞酸、枸櫞酸鈉、泡泡糖香精、地氯雷他定和純化水，還含有麥芽糖醇，山梨醇和麥芽糖醇的質(zhì)量比為0.75:1～1:0.75。
優(yōu)選地，所述地氯雷他定與山梨醇的質(zhì)量比為1:300。
一種上述地氯雷他定口服溶液的制備方法：取適量純化水加熱至40℃-60℃，加入除地氯雷他定、山梨醇和麥芽糖醇之外的輔料并溶解完全后，加入地氯雷他定、山梨醇和麥芽糖醇，攪拌溶解，冷卻至常溫，補足純化水至配方量，過濾，灌裝即得。
有益效果：
如背景技術(shù)所述，地氯雷他定口服溶液在長期貯存時，地氯雷他定與山梨醇會產(chǎn)生相容性雜質(zhì)，即便是原研Aeris也無法避免。本發(fā)明提供的地氯雷他定口服溶液在不更換原研輔料種類和比例的前提下，引入與山梨醇質(zhì)量比在0.75:1～1:0.75范圍的麥芽糖醇，可以有效抑制上述相容性雜質(zhì)的產(chǎn)生，顯著優(yōu)于原研。本發(fā)明只需微微改動原研配方即可有效克服原研產(chǎn)品的不足，配方改動程度極小，工藝驗證工作量低。
附圖說明
圖1為實施例2～4、7地氯雷他定口服溶液在加速試驗中的有關(guān)物質(zhì)液相檢測圖；
圖2為實施例2～4、7地氯雷他定口服溶液在長期穩(wěn)定性試驗中的有關(guān)物質(zhì)液相檢測圖。
具體實施方式
下面結(jié)合附圖和實施例具體介紹本發(fā)明實質(zhì)性內(nèi)容，但并不以此限定本發(fā)明的保護范圍。
實施例1-7地氯雷他定口服溶液的處方組成如表1所示。
表1地氯雷他定口服溶液的處方組成
實施例1-7地氯雷他定口服溶液的制備方法相同，具體為：將適量純化水加熱至40℃-60℃，加入其余輔料并溶解完全后，實施例1-6加入上述處方所述含量的地氯雷他定、山梨醇和麥芽糖醇，實施例7僅加入上述處方所述含量的地氯雷他定和山梨醇，攪拌溶解，冷卻至常溫。加純化水至1000ml。過10μm以下微孔濾膜，灌裝即得地氯雷他定口服溶液。
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