[發明專利]一種作為己酮糖激酶抑制劑的化合物及其應用

在審

• 申請號: 202110474641.0
• 申請日: 2021-04-29
• 公開（公告）號: CN113149968A
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發明（設計）人: 王建華;王廷春;唐昌華;鄧檢陽;許小飛;蔡春滿;關建通;嚴科池
• 申請（專利權）人: 廣州博濟醫藥生物技術股份有限公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C07F9/6558;C07D401/14;C07F9/6574;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/506;A61K31/675;A61P3/10;A61P5/48;A61P13/12;A61P27/02;A
• 代理公司: 杭州華知專利事務所(普通合伙) 33235
• 代理人: 束曉前

1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述化合物的結構式如下式Ⅰ所示，

其中，X為N或C-CN；

R¹為-COOH、四氮唑-5-基或-CH(OR⁴)(OR⁵)，其中R⁴、R⁵獨立地選自-C_1-9烷基，且R⁴、R⁵可形成5-8元環系，所述5-8元環系含有0-2個-C_1-3烷基取代；

R²為氫、鹵素、-C_1-3烷基、C_3-7環烷基、芳基或4元至7元雜環，其中所述-C_1-3烷基、芳基及C_3-7環烷基含有0至5個氟原子取代；所述4元至7元雜環含有選自氮、氧、硫中的1至2個原子；

R³為氫、鹵素、-C_1-3烷基、C_3-7環烷基、芳基或4元至7元雜環，其中所述-C_1-3烷基、芳基及C_3-7環烷基含有0至5個氟原子取代；所述4元至7元雜環含有選自氮、氧、硫中的1至2個原子；

所述R²、R³不同時為氫。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述X為N，所述R¹為-COOH、四氮唑-5-基，其中R⁴、R⁵獨立地選自-C_1-9烷基，且R⁴、R⁵可形成5-8元環系，所述5-8元環系含有0-2個-C_1-3烷基取代。

3.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述X為N，所述R¹為-COOH、-CH(OR⁴)(OR⁵)，其中R⁴、R⁵獨立地選自-C_1-5烷基，且R⁴、R⁵可形成5-6元環系，所述5-6元環系含有0-2個-C_1-3烷基取代。

4.如權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述R²、R³各自獨立為H、鹵素、-C_1-3烷基、芳基或5元至6元雜環，其中，所述5元至6元雜環含有選自氮、氧、硫中的1至2個原子。

5.如權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述化合物的結構式如下式Ⅱ所示,

其中，所述R¹為-COOH、-CH(OR⁴)(OR⁵)；R²、R³各自獨立為H、鹵素、-C_1-3烷基、芳基或5元至6元雜環，其中，所述5元至6元雜環含有選自氮、氧、硫中的1至2個原子；

所述R²、R³不同時為氫。

6.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述化合物選自以下結構式或其前藥形式，

7.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其同位素標記物，其特征在于：所述化合物選自以下結構式或其前藥形式，