[發明專利]激酶抑制劑的鹽類及其組合物

在審

• 申請號: 202110468009.5
• 申請日: 2019-06-13
• 公開（公告）號: CN113292537A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 劉芳宇;宋國峻;楊景堯;林楫程;林意馨;喬麗
• 申請（專利權）人: 漢達癌癥醫藥責任有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07C305/04;A61K31/506;A61P35/02;A61P35/00
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 韓蕾;姚亮

1.一種尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有繞射峰位于5.6±0.2、8.5±0.2，及一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：9.4±0.2、19.1±0.2、21.5±0.2及24.9±0.2。

2.如權利要求1所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜還具有一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：13.1±0.2、20.2±0.2、26.5±0.2、27.7±0.2及29.0±0.2。

3.如權利要求1所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有下述繞射峰：5.6±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、19.1±0.2、21.5±0.2及24.9±0.2。

4.如權利要求3所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜還具有一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：13.1±0.2、20.2±0.2、26.5±0.2、27.7±0.2及29.0±0.2。

5.如權利要求1所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有繞射峰位于5.6±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、19.1±0.2、20.2±0.2、21.5±0.2、24.9±0.2、26.5±0.2和27.7±0.2，及一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：9.2±0.2、13.1±0.2、13.7±0.2、17.1±0.2、17.8±0.2、22.0±0.2、25.8±0.2及29.0±0.2。

6.如權利要求1所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有下述繞射峰：5.6±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、13.1±0.2、13.7±0.2、17.1±0.2、19.1±0.2、20.2±0.2、21.5±0.2、24.9±0.2、26.5±0.2及27.7±0.2。

7.一種口服藥學組合物，包括如權利要求1-6任一項所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶及至少一藥學上可接受的賦形劑。

8.一種尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有繞射峰位于5.6±0.2、8.5±0.2，及一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：17.1±0.2、20.2±0.2、22.0±0.2、22.8±0.2、25.8±0.2、26.1±0.2及26.6±0.2。

9.如權利要求8所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有繞射峰位于5.6±0.2、8.5±0.2、26.6±0.2，及一個或更多繞射峰選自由下述組成的群組：9.4±0.2、13.0±0.2、13.6±0.2、17.1±0.2、19.1±0.2、20.2±0.2、21.5±0.2、22.0±0.2、24.8±0.2、25.8±0.2及26.1±0.2。

10.如權利要求8所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶，其特征為，所述結晶的X光粉末繞射圖譜具有下述繞射峰：5.6±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、13.0±0.2、13.6±0.2、17.1±0.2、19.1±0.2、20.2±0.2、21.5±0.2、22.8±0.2、24.8±0.2及26.6±0.2。

11.一種口服藥學組合物，包括如權利要求8-10任一項所述的尼洛替尼十二烷基硫酸鹽的結晶及至少一藥學上可接受的賦形劑。