[發明專利]一種6-氫異吲哚并[2,1-α]吲哚類化合物的合成方法

有效

• 申請號: 202110457550.6
• 申請日: 2021-04-27
• 公開（公告）號: CN113105460B
• 公開（公告）日: 2022-10-25
• 發明（設計）人: 段偉良;謝士靜
• 申請（專利權）人: 揚州大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C09K11/06;B01J31/04
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 史霞;靳浩

1.一種6-氫異吲哚并[2,1-α]吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，在有機溶劑體系中，以式1)所示的1-芳基亞甲基吲哚類化合物為原料，在醋酸鈀催化劑、醋酸銀或醋酸銅作氧化劑和特戊酸作輔助添加劑的存在下全部添加到密封管中，在80～140℃下反應24h合成，反應液經后處理得到式2)所示的6-氫異吲哚并[2,1-α]吲哚類化合物；

其中，R1任選自四氫吡咯基、N,N-二甲氨基或N,N-二異丙氨基；

R2任選自氫、氯、甲基或氰基；

R3任選自氫、氯、氟、甲基酯、甲基，氰基或三氟甲基；

所述1-芳基亞甲基吲哚類化合物、鈀催化劑、氧化劑和輔助添加劑的摩爾比是1:0.05～0.1:2.5:0.2；

所述后處理的方法為薄層層析、柱層析或重結晶提純法。

2.如權利要求1所述的6-氫異吲哚并[2,1-α]吲哚類化合物的合成方法，其特征在于，所述后處理的方法為薄層層析或柱層析提純法時，所用展開劑為乙酸乙酯-石油醚的混合溶劑；所述后處理的方法為重結晶提純法時，所用溶劑為二氯甲烷-正己烷混合溶劑。