[發明專利]用于治療斑禿的側柏葉凝膠吸收劑及其制備方法和一種治療斑禿的外用貼劑

有效

• 申請號: 202110443563.8
• 申請日: 2021-04-23
• 公開（公告）號: CN113082064B
• 公開（公告）日: 2022-04-29
• 發明（設計）人: 金青;李微微;劉興華;郝小惠;陳永根;趙文英;譚心舜
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K36/14;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/38;A61K9/70;A61P17/14
• 代理公司: 山東三邦知識產權代理事務所(普通合伙) 37308
• 代理人: 肖太升;張立得

本發明公開一種用于治療斑禿的側柏葉凝膠吸收劑及其制備方法和一種治療斑禿的外用貼劑，屬于中藥制劑技術領域。側柏葉凝膠吸收劑由側柏葉提取物納米粒和凝膠按質量比1:1～100組成，其中，側柏葉提取物納米粒是將側柏葉提取物與藥用高分子脂質材料制備成納米粒分散液，然后再經過冷凍干燥所得；溫敏水凝膠按質量分數由以下組分組成：羧甲基纖維素鈉5～10％、泊洛沙姆?188 1～5％、泊洛沙姆?407 5～10％、單月桂基磷酸酯3～10％、甘油1～10％、余量水。本發明的側柏葉凝膠吸收劑具有安全性高、療效好、副作用低及顯著促進毛發生長的優勢，能夠顯著提高生物利用度，增加患者順從性，降低患者副作用，從而提高治療效果。

技術領域

本發明屬于中藥制劑技術領域，具體涉及一種用于治療斑禿的側柏葉凝膠吸收劑及其制備方法和一種治療斑禿的外用貼劑。

背景技術

隨著現代社會生活節奏的日益加快，因用腦過度、精神壓力過大、頭皮緊張造成局部血液循環障礙，導致突發非瘢痕性脫發的斑禿現象日益增多。目前西醫治療斑禿的外用制劑主要有米諾地爾洗劑，米諾地爾的治療脫發原理在于其可通過刺激真皮乳頭細胞表達血管內皮生長因子，擴張頭皮血管，改善微循環，從而促進毛發生長。但其涂抹頭皮存在有效成分停留時間短、明顯的劑量依賴性、接觸性皮炎及面部多毛癥等缺點。在治療斑禿方面晉·葛洪《肘后方》生發方中發現側柏葉具有治療脫發的作用，資料顯示用于治療斑禿的側柏葉主要有效成分是其中的槲皮素、蘆丁，可激活人體毛母細胞和促進血液循環，使毛發生長能力衰退的毛囊復活和促進血液循環后補充營養成分而發揮其生發的功效。目前側柏葉已被應用于洗發護發產品、中藥酊劑以及口服制劑中，但因其洗護發用品一般存在停留時間短，有效成分槲皮素、蘆丁等具有水溶性差、藥物分散性差的缺點，不能定時定量進入毛囊、汗腺等部位進行有效的吸收。

發明內容

為了克服現有技術中口服以及外用制劑在治療斑禿過程中存在的生物利用度低、副作用嚴重等缺點，本發明提供一種無刺激性、有效性吸收的側柏葉凝膠吸收劑，能夠針對斑禿部位皮膚的吸收特點充分緩釋藥效成分，達到治療斑禿的目的。

本發明的技術方案如下：

一種用于治療斑禿的側柏葉凝膠吸收劑，由側柏葉提取物納米粒和凝膠按質量比1:1～100組成。

上述用于治療斑禿的側柏葉凝膠吸收劑的制備方法，如下：將側柏葉提取物納米粒以等量遞加法分散到凝膠中制備而成。

在上述方案的基礎上，側柏葉提取物納米粒和凝膠按質量比為1:10。

本發明中，側柏葉提取物購于西安凌豐生物科技有限公司，側柏葉總黃酮含量≥90％，其中，以側柏葉黃酮為有效成分測定指標。

在上述方案的基礎上，所述側柏葉提取物納米粒的制備，是將側柏葉提取物與藥用高分子脂質材料制備成納米粒分散液，然后再經過冷凍干燥所得。

在上述方案的基礎上，納米粒分散液采用乳液蒸發-低溫固化法制備，具體地，方法如下：將側柏葉提取物和單硬脂酸甘油酯溶于有機溶劑形成有機相，將泊洛沙姆-188和卵磷脂溶于水中形成水相，在水浴條件下，將有機相快速注入水相中，勻速攪拌，除去有機溶劑，形成半透明納米乳液后，將其倒入冰水中，勻速攪拌，制得側柏葉提取物納米粒分散液。

在上述方案的基礎上，有機溶劑為無水乙醇。

在上述方案的基礎上，水為去離子水。

在上述方案的基礎上，側柏葉提取物與單硬脂酸甘油酯的質量比為1:8～12，優選為1:10。

在上述方案的基礎上，卵磷脂與泊洛沙姆-188的質量比為1:1～5，優選為1:1。

在上述方案的基礎上，水浴溫度為60-90℃，優選為70℃。

在上述方案的基礎上，攪拌為磁力攪拌，轉速為500-1000rpm，優選為1000rpm。