[發明專利]一種甜瓜子粉混懸顆粒及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202110442614.5
• 申請日: 2021-04-23
• 公開（公告）號: CN113133974B
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發明（設計）人: 王彩娥;田倩瑜;楊鹿奎;李桂芳;翟運通
• 申請（專利權）人: 河南科技大學第一附屬醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/26;A61K47/38;A61K36/42;A61P1/16;A61K131/00
• 代理公司: 洛陽華和知識產權代理事務所(普通合伙) 41203
• 代理人: 劉亞莉

本發明涉及一種甜瓜子粉混懸顆粒及其制備方法和應用，甜瓜子粉混懸顆粒以重量份計包括甜瓜子粉40份、輔料60份，所述的輔料以重量份計包括木糖醇40份、羥丙甲纖維素12.4份、羧甲基纖維素鈉5份、微粉硅膠2.6份。本發明的混懸顆粒可以充分利用甜瓜子，提高對甜瓜子的開發利用度，所制備的混懸顆粒可以用于治療肝部疾病，且所得混懸顆粒相比口服制劑和注射劑安全性好，不良反應少，強光實驗及高濕實驗結果顯示所得甜瓜子粉混懸顆粒具有很好的穩定性，方便患者口服、攜帶，口感好，患者順應性強。

技術領域

本發明屬于醫藥制備技術領域，具體涉及一種甜瓜子粉混懸顆粒及其制備方法和應用。

背景技術

我國是世界上最大的甜瓜生產國，占世界總產量和總面積的40％以上。根據國家統計局發布的數據2015年度我國甜瓜總產量已達到1527.07萬噸，而甜瓜子一般占單瓜質量的2％～15％。由此可估算每年可產生約30.54～229.06萬噸的甜瓜子，除少量留作育種外，大部分未被利用而棄去，造成了極大的浪費。因此開發甜瓜子粉混懸顆粒也是對資源的有效利用，具有很強的現實意義。

甜瓜子有著悠久的藥用歷史，在《中華本草》、《藥物之園》、《注醫典》、《白色宮殿》、《拜地依藥書》等著作中均有記載。在《中國藥典》2015版的第一部記載：甜瓜子具有清肺、潤腸、化癖、排膿、療傷止痛、肺熱咳嗽、便秘、肺癰、跌打損傷、筋骨折傷等作用，對于防止骨質疏松，鎮痛抗炎等治療作用顯著。甜瓜子提取物是從葫蘆科植物甜瓜的成熟干燥種子經特殊工藝提取而成，能降低骨折局部毛細血管通透性，減少炎性滲出，促進局部血運障礙的恢復；能降低全血粘度及紅細胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循環，為骨細胞提供一個良好的供血環境；還能抑制前列腺素的釋放，達到止痛效果。在促進骨折早期愈合中，甜瓜子提取物與補充的骨誘導多肽類生物因子具有協同作用，進而促進骨源性生長因子的合成。

混懸顆粒具有質量穩定、運輸、攜帶、口服方便等優點，可使提高難溶藥物在體內的生物利用度。同時具有口感較好、服用方便等特點，尤其適合兒童、老人、吞咽困難的患者服用，增加了服藥的順應性。

目前，甜瓜子多用于制備鹿瓜多肽注射劑等復合制劑，目前有技術公開了鹿瓜多肽注射劑的制備工藝方法，注射用藥雖然見效快，但不良反應較多，安全性較差。國內近些年關于鹿瓜多肽的口服制劑的研究較為缺乏，僅有的現有技術是將鹿骨與甜瓜子分別提取有效產物再混合，提取過程運用調節pH值的方法去除雜質蛋白，制成單劑量的口服液體制劑，雖然此制備過程的口服制劑保質期有一定延長，但此制劑仍存在穩定性相對較差的問題，放置一段時間易析出沉淀，影響產品的質量。

本發明研究人員經過反復實驗，探索出一種甜瓜子粉混懸顆粒及其制備方法，可以全面提高制劑的安全性、穩定性、有效性和順應性，并可用于對肝部疾病的治療中。

發明內容

針對上述問題，本發明研究人員經過多次創造性研究，提供一種甜瓜子粉混懸顆粒及其制備方法和應用，以甜瓜子粉為原料，加入適宜的輔料制成一種甜瓜子粉混懸顆粒，并以顆粒外觀、填充性、流動性為混懸顆粒的考察指標，確定成型性較好的處方，使所得甜瓜子粉混懸顆粒具有穩定性好、口感好、有效、安全、服用方便和生物利用度高等特點。

本發明解決其技術問題是采用以下技術方案來實現的，依據本發明提出的一種甜瓜子粉混懸顆粒，以重量份計包括甜瓜子粉40份、輔料60份，所述的輔料以重量份計包括木糖醇40份、羥丙甲纖維素12.4份、羧甲基纖維素鈉5份、微粉硅膠2.6份。

進一步地，所述甜瓜子粉混懸顆粒是按照以下方法制備的：以重量份計，將40份的甜瓜子粉和60份的輔料混合均勻，在混合物料上先噴入潤濕劑將混合物料潤濕，然后在潤濕的物料上均勻噴入粘合劑制備軟材，將所得軟材過16目篩制備濕顆粒，將濕顆粒烘干后再過12目篩整粒，最后過80目篩篩除細粉，得到甜瓜子粉混懸顆粒。

進一步地，所述的潤濕劑為質量分數為80％的乙醇。以100g混合物料計，乙醇的使用量為5-10ml。