[發明專利]一種吲哚堿類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 202110437066.7 | 申請日： | 2021-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN113200984B | 公開（公告）日： | 2022-08-16 |
| 發明（設計）人： | 程青芳;沈蘭君;毛聯崗;王啟發;孫玉倩;王媛 | 申請（專利權）人： | 江蘇海洋大學;連云港杰瑞藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 南京專信知識產權代理有限公司 32605 | 代理人： | 黎健任 |
| 地址： | 222005 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一種吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，式II所示3-吲哚乙胺類化合物和式III所示的3-丁炔酸類化合物在離子液體中，在催化劑乙酰丙酮金屬絡合物催化下反應得到式I所示的吲哚堿類化合物：
其中：
R1為氫、氯、甲基、氯甲基或甲氧基；
R2為氫或甲基；
R3為氫、甲基或乙基、；
R4為氫、甲基、環己基、4-甲基苯基或芐基。
2.根據權利要求1所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應中式II、式III及式I化合物分別對應選自如下：
3.根據權利要求1所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述的離子液體為[BMIm]X、[PMIm]X、[HMIm]X、[BMMIm]X、[BMMIm]BF4、[EMIm]BF4，其中，X為鹵素。
4.根據權利要求1所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑乙酰丙酮金屬絡合物中的金屬選自2價金屬離子。
5.根據權利要求4所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑乙酰丙酮金屬絡合物中的金屬選自Ni2+、Cu2+、Co2+或Vo2+。
6.根據權利要求1所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，反應溫度為50～80℃。
7.根據權利要求1所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑用量為式II所示化合物物質的量的3％～8％。
8.根據權利要求1～7任一項所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應完成后進行后處理，所述后處理包括如下步驟：
(1)向反應完成的反應液中加入飽和碳酸鈉溶液，繼續攪拌反應；
(2)繼步驟(1)，向體系中分2～5次加入乙酸乙酯，合并有機層；
(3)鹽水洗滌步驟(2)所得有機層，后用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸去溶劑。
9.根據權利要求8所述的吲哚堿類化合物的合成方法，其特征在于，繼步驟(3)后采用95％乙醇為溶劑進行重結晶。
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