[發明專利]一種用于抗皮膚衰老的瓜拉納丁香精油復合納米乳

有效

• 申請號: 202110435612.3
• 申請日: 2021-04-22
• 公開（公告）號: CN113133956B
• 公開（公告）日: 2022-05-13
• 發明（設計）人: 陳麗華;劉紅寧;李聰;朱衛豐;管詠梅;黃詩雨
• 申請（專利權）人: 江西中醫藥大學
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/92;A61K8/06;A61Q19/08;A61Q17/04
• 代理公司: 南昌豐擇知識產權代理事務所(普通合伙) 36137
• 代理人: 吳稱生

本發明公開了一種用于抗皮膚衰老的瓜拉納丁香精油復合納米乳，它包括以下重量百分比的組分：表面活性劑10％～30％，助表面活性劑5％～10％，丁香精油1％～5％，瓜拉納提取物5％～50％。本發明的瓜拉納丁香精油復合納米乳同時具有抗氧化和抗紫外線能力，可不需要再添加其他成分就可起到良好的抗皮膚衰老作用，該瓜拉納丁香精油復合納米乳滲透性好，穩定性強，刺激性低，具有抗皮膚衰老作用。

技術領域

本發明涉及一種用于抗皮膚衰老的瓜拉納丁香精油復合納米乳，屬于化妝品及其制備技術領域。

背景技術

皮膚的衰老問題一直是人們關注的焦點，皮膚的衰老受內源性和外源性兩大因素的影響。內源性因素主要表現為自然衰老，皮膚代謝減慢、脂質合成下降，出現皮膚松弛、干燥、色斑、皺紋等現象；外源性因素表現為外部環境對皮膚的影響，包括紫外線、惡劣環境、不良生活習慣等，這些因素會導致機體產生過量自由基而無法及時清除，損傷皮膚細胞及膠原質，從而出現皮膚暗沉、水分減少、細紋加深等皮膚問題。然而，目前市場上化妝品中抗皮膚衰老成分多為化學合成的成分，對皮膚有一定的刺激性，同時也易產生耐藥性，以天然植物提取物作為主要活性成分的化妝品將成為化妝品開發的主流趨勢。

瓜拉納(Paullinia cupana)屬無患子科，原產于巴西北部亞馬遜河流域，是當地知名的藥用植物，其主要成分咖啡因、兒茶素及多糖具有明顯的抗氧化作用，另外咖啡因還具有抗紫外線輻射和加快皮膚血液微循環作用，能協同干預皮膚的衰老。植物精油又稱“液體黃金”，是一種功效強、滲透性好、毒副作用低的天然活性物質，可作為化妝品添加劑，具有美白、保濕、延緩衰老、增加皮膚彈性等功效。丁香精油作為日常廣泛使用的中藥精油之一，具有很強的抗氧化活性，并且能改變皮膚角質層結構，促進藥物的經皮滲透，是一種天然的經皮滲透促進劑。

本發明預實驗研究發現，將瓜拉納乙醇提取物與丁香精油進行復配使用，能協同增強藥物的抗氧化能力，進而提高藥物抗皮膚衰老藥效。但同時，瓜拉納乙醇提取物和丁香精油均為混合物，各成分的溶解性能存在差異，影響了藥物的吸收，且二者具有一定的刺激性和揮發性。因此，有必要開發一種制劑來改善藥物的溶解度和穩定性，降低給藥的刺激性。

納米乳是由表面活性劑、助表面活性劑、油相和水在適當的配比下自發形成的一種分散體系。納米乳作為經皮藥物的遞送系統，不僅能有效提高藥物的穩定性，降低給藥的刺激性，提高生物利用度，還能實現同時對脂溶性藥物和水溶性藥物的增溶，尤其適合用于中藥提取物復方制劑的開發。基于納米乳遞送系統的多重優勢，本發明以瓜拉納乙醇提取物與丁香精油復配作為基礎藥物，通過納米乳化技術制備瓜拉納丁香精油復合納米乳具有良好的研發價值。

發明內容

本發明的目的在于提供一種用于抗皮膚衰老的瓜拉納丁香精油復合納米乳，本發明的另一目的是提供上述瓜拉納丁香精油復合納米乳的制備方法，本發明的第三目的是提供上述瓜拉納丁香精油復合納米乳在抗皮膚衰老中的應用。

藥物的穩定性、刺激性及經皮滲透性能是經皮給藥制劑的關鍵性問題，而表面活性劑、助表面活性劑及油相的質量占比對制劑的穩定性、刺激性及經皮滲透性能具有很大的影響。

繼而，我們采用偽三元相圖法和DOE試驗設計對瓜拉納丁香精油復合納米乳的處方進行篩選和優化，并將最佳處方進行了理化性質和穩定性評價，結果表明所制瓜拉納丁香精油復合納米乳理化性質符合納米乳質量要求，且具有良好的熱力學和動力學穩定性。

本發明的第一方面，是提供一種瓜拉納丁香精油復合納米乳。

一種瓜拉納丁香精油復合納米乳，其組分及重量百分比為：瓜拉納提取液5％～50％，丁香精油1％～5％，表面活性劑10％～30％，助表面活性劑5％～15％，余量為水。其中丁香精油作為油相。其平均粒徑小于100nm，為O/W型納米乳，外觀為澄清透明或半透明，粘度低，流動性好、穩定性好的均一體系。

進一步地，優選的瓜拉納丁香精油復合納米乳最佳處方：瓜拉納提取液10％，丁香精油1％，表面活性劑10％，助表面活性劑5％，余量為水。