[發明專利]一種頭孢克洛緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 202110434550.4
• 申請日: 2021-04-22
• 公開（公告）號: CN113197876B
• 公開（公告）日: 2022-11-22
• 發明（設計）人: 王瑋;王健松;陶嬋娟;黃海文;鐘瑩
• 申請（專利權）人: 廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K9/22;A61K31/545;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 薛建強

本發明屬于醫藥技術領域，公開了一種頭孢克洛緩釋片及其制備方法。該頭孢克洛緩釋片，包括內核和包衣，內核的組分包括頭孢克洛、聚氧乙烯水溶性樹脂和腸溶型阻滯劑，聚氧乙烯水溶性樹脂的質量占內核的質量的15.0％?30.0％。本發明以聚氧乙烯水溶性樹脂為骨架材料，配合腸溶型阻滯劑，通過控制聚氧乙烯水溶性樹脂的質量占比，使制得的緩釋片藥物釋放恒定，緩釋性能優異，產品穩定性良好，放樣過程中成品雜質產生少。本發明提供的頭孢克洛緩釋片原料組成少，不含潤滑劑，采用直接壓片的方式，其制備步驟少，工藝簡單，容易操作，適用于工業化大量生產。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種頭孢克洛緩釋片及其制備方法。

背景技術

頭孢克洛屬第二代口服頭孢菌素，對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均具有很強的殺滅作用，主要用于治療呼吸道感染、泌尿道感染、淋病菌感染、中耳炎等癥。目前頭孢克洛的劑型有片劑、膠囊劑、顆粒劑、緩釋微丸、緩釋片和分散片等多個劑型。

頭孢克洛普通制劑一般日服用量為三次，服用次數多，給患者帶來不便，而頭孢克洛緩釋片恰好彌補了這一缺陷，不僅保持其原有的抗菌特性，且具有減少服藥次數、改善依從性的優點，從而提高病人的依從性。

目前市面上的緩釋劑大部分均采用濕法制粒后壓片，雖然緩釋作用明顯，但放樣過程中成品雜質增加明顯；且原料繁多，制備過程復雜，產業化難度大。

因此，亟需提供一種制備工藝簡單，藥物釋放恒定，且產品穩定性良好，放樣過程中成品雜質產生少的頭孢克洛緩釋片。

發明內容

本發明旨在至少解決上述現有技術中存在的技術問題之一。為此，本發明提出一種頭孢克洛緩釋片，其制備工藝簡單，藥物釋放恒定，且產品穩定性良好，放樣過程中成品雜質產生少。

發明構思：本發明以聚氧乙烯水溶性樹脂為骨架材料，配合腸溶型阻滯劑，采用直接壓片工藝制備頭孢克洛緩釋片，能夠避免傳統的濕法制粒后壓片導致的濕熱不穩定雜質增多，也改善了干法制粒中工序復雜的問題。制得的成品緩釋性能明顯，且穩定性良好。

本發明的第一方面提供一種頭孢克洛緩釋片。

具體的，一種頭孢克洛緩釋片，包括內核和包衣，所述內核的組分包括頭孢克洛、聚氧乙烯水溶性樹脂和腸溶型阻滯劑，所述聚氧乙烯水溶性樹脂的質量占所述內核的質量的15.0％-30.0％。

優選的，按重量百分比計，所述內核包括以下組分：62.0％-80.0％的頭孢克洛、15.0％-30.0％的聚氧乙烯水溶性樹脂、1.0％-8.0％的腸溶型阻滯劑。

聚氧乙烯水溶性樹脂流動性良好，親水性強，遇水后迅速水化，形成凝膠，進而控制藥物成分的溶出；且由于聚氧乙烯水溶性樹脂自身具有潤滑性，本發明通過控制聚氧乙烯水溶性樹脂的用量，使頭孢克洛緩釋片中無需再額外加入潤滑劑，壓片過程中也無粘沖現象出現；更重要的是，因為無需加入潤滑劑，原輔料只需一次混合即可壓片，節約了工序，生產成本顯著降低。

優選的，所述內核還包括助流劑，所述助流劑的質量占所述內核的質量的0.1％-1.5％。

優選的，所述頭孢克洛緩釋片，按重量百分比計，所述內核包括以下組分，65.0％-80.0％的頭孢克洛、15.0％-30.0％的聚氧乙烯水溶性樹脂、1.0％-5.0％的腸溶型阻滯劑和0.1％-0.15％的助流劑。

優選的，所述頭孢克洛緩釋片中頭孢克洛的規格為0.3g-0.5g。

優選的，所述聚氧乙烯水溶性樹脂選自WSR-301NF、WSR Coagulant NF或WSR-303NF中的至少一種。