[發明專利]一種用于治療高血壓的藥物組合物、固體口服制劑及其應用

有效

• 申請號: 202110421026.3
• 申請日: 2021-04-19
• 公開（公告）號: CN112870213B
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發明（設計）人: 董天崴;武冬梅;王敬磊;郭英雪;李錦蓮
• 申請（專利權）人: 佳木斯大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/20;A61P9/12;A61K31/165
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理有限公司 11756
• 代理人: 楊磊

本發明涉及高血壓治療藥物領域，具體涉及一種用于治療高血壓的藥物組合物、固體口服制劑及其應用。本發明的藥物組合物包含阿利吉侖和京尼平苷酸作為活性成分，二者之間的重量比為2?4∶1。本發明證實了阿利吉侖和京尼平苷酸在特定比例下配伍使用可以在降血壓方面取得協同增效作用。將阿利吉侖和京尼平苷酸聯合使用對臨床治療高血壓具有重要意義，能夠有效預防高血壓患者的各種并發癥，并且在增強療效的同時還能夠降低阿利吉侖的不良反應，如腹瀉、消化不良和頭痛等。

技術領域

本發明涉及高血壓治療藥物領域，具體而言，涉及一種用于治療高血壓的藥物組合物、固體口服制劑及其應用。

背景技術

高血壓病是指在靜息狀態下，動脈收縮壓或舒張壓增高(≥140/90mmHg)，常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網膜等器官功能性或器質性改變，以器官重塑為特征的全身性疾病。休息5min以上，2次以上非同日測得的血壓≥140/90mmHg可以診斷為高血壓。由于其病理損害會導致動脈粥樣硬化，從而引起腦卒中、閉塞性心血管疾病(如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病等)及腎功能衰竭等重要生命器官的病損，是目前人類的重要致死、致殘原因之一。近年來我國高血壓患病率明顯上升，且每年呈上升趨勢，現已成為世界上高血壓危害最嚴重的國家。

當前，控制原發性高血壓的方法可分為兩大類。其一是非藥物治療；其二是藥物治療。非藥物治療主要用于新發現的輕度高血壓病人，通過控制飲食和食鹽的攝入、降低體重、體育鍛練、戒煙酒等描施來控制血壓。治療高血壓藥物主要有六大類，包括：利尿劑、β受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素II受體(AT₁)拮抗劑、α腎上腺素能阻滯劑。另外，在我國也使用一些復方制劑及中藥制劑。無論選用何種藥物，其治療目的均是將血壓控制在理想范圍，預防或減輕靶器官損害。

因藥物降壓并非對因治療，雖可控制高血壓，但不能根治，所以，對絕大多數患者需長期甚至終生用藥。因此，對降壓藥物的選用應盡可能考慮得全面與合理，以取得最佳療效并將副作用的可能損害減至最小程度。(1)小量開始，逐漸降壓。任何藥物開始治療時應使用最低劑量，如單個藥物有效但血壓控制不理想，可考慮增加劑量；(2)盡可能應用每日1次，24小時有效的長效制劑，達到全天候治療。其優點是：病人順從性好、平穩降壓，利于減少心腦血管危險事件及保障靶器官損害；(3)聯合用藥、合理配伍。如果一個藥物療效差或不能耐受，一般加用小劑量的第2個非同類的藥物，而不是增加第1個開始藥物的劑量，使第1個及第2個藥物都在低劑量范圍內，副作用較小。在臨床上多選擇作用部位和機制不同的2種或多種抗高血壓藥物聯合應用。聯合應用的目的是為了增強療效，抵消或減少藥物不良反應。因此，篩選出新型的能夠實現協同降血壓效果的藥物組合物具有重要的臨床意義。

發明內容

本發明的目的在于提供一種用于治療高血壓的藥物組合物、固體口服制劑及其應用。發明人發現，將阿利吉侖和京尼平苷酸在一定比例下配伍使用可以在降血壓方面取得協同增效作用，在增強療效的同時還能夠降低阿利吉侖的不良反應，如腹瀉、消化不良和頭痛等。

為實現上述目的，本發明采用的技術方案是：

一種用于治療高血壓的藥物組合物，所述藥物組合物包含如下活性成分：阿利吉侖和京尼平苷酸。

優選的，所述阿利吉侖和京尼平苷酸的重量比為2-4∶1。

優選的，所述阿利吉侖和京尼平苷酸的重量比為3∶1。

進一步的，本發明還提供了一種用于防治高血壓的固體口服制劑，按重量百分比計，含有上述的藥物組合物5-10％以及藥物可接受的輔料余量。

優選的，所述藥物可接受的輔料包含崩解劑、填充劑、粘合劑和/或潤滑劑。

優選的，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。