[發明專利]一種大麻二酚可注射水凝膠、制備方法及其用途

有效

• 申請號: 202110416918.4
• 申請日: 2021-04-19
• 公開（公告）號: CN113197842B
• 公開（公告）日: 2022-08-19
• 發明（設計）人: 馬志剛;趙娜;劉迎;楊靜;呂立強;陳雪梅
• 申請（專利權）人: 石家莊學院;湖北理工學院
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K31/05;A61K9/08;A61P19/02;A61P19/06
• 代理公司: 石家莊新世紀專利商標事務所有限公司 13100
• 代理人: 張曉佩

本發明涉及一種大麻二酚可注射水凝膠，包括大麻二酚、醫用可降解材料、殼聚糖和β?甘油磷酸鈉；其中大麻二酚的固含量為1.2%?1.6%wt，醫用可降解材料的固含量為4.7%?6.1%wt，殼聚糖的固含量為24.4%?31.3%wt，β?甘油磷酸鈉的固含量為62.5%?68.3%wt；所述大麻二酚可注射水凝膠的含水量為93.0%?94.5%wt。本發明還涉及一種大麻二酚可注射水凝膠的制備方法，主要是是讓原料成為一體，本發明大麻二酚可注射水凝膠具有溫敏性，注射進入關節腔后可充盈關節腔，并在體溫作用下形成具有一定強度的彈性凝膠，具有緩釋效果，用于治療關節炎所致的發熱、腫脹和疼痛等病癥。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，具體涉及一種含大麻二酚CBD的可注射水凝膠治療痛風關節炎藥物以及制備方法。

背景技術

近年來，隨著生活水平的提高，飲食結構的調整，高糖、高蛋白、高脂肪、高嘌呤飲食的攝入增加，導致痛風的發病率逐年提升，由于痛風是一類慢性疾病，需要長期用藥，嚴重影響了人們的正常工作。

現有技術主要采用飲食療法結合口服藥物對痛風進行防治。對痛風的預防主要是飲食上嚴格控制進食高嘌呤飲食，如豆制品類、高蛋白飲食，嚴格戒酒，多飲水，促進排尿，防止尿酸沉積，平時飲食以清淡低脂、低糖、粗纖維類為主。對于急性發作的關節炎在治療上以口服抗炎類、激素類藥物控制為主，而對于慢性痛風性關節炎的長期治療同時還需關注高尿酸血癥和痛風石沉積。在治療痛風性關節炎時，多數患者在長期服藥時容易出現難以忍受的全身藥物副作用，導致許多患者因無法忍受而終止藥物治療。除此之外，臨床上提出的關節腔內注射給藥以擺脫全身給藥方式所引起的不良反應，但是藥物從關節腔的快速清除縮短了其局部作用時間，且頻繁的關節腔注射增加了關節腔感染概率，鑒于以上所述，亟需構建關節腔局部給藥用緩釋制劑來提高治療效果及患者用藥的依從性，擺脫傳統給藥劑型的局限。

大麻二酚(cannabidiol，CBD)是從大麻植物中提取的非成癮性成分，具有抗痙攣、抗焦慮、抗炎等藥理作用，是一種無毒的可用于藥物、化妝品、保健食品的高附加值的酚類物質。目前，以色列、美國、英國等發達國家已用其做原料并開發出多種特效藥品、飲料及化妝品等產品。大麻二酚不溶于水，很容易被肝臟代謝、破壞或清除，口服大麻二酚將導致生物利用度大大降低。

近年來，醫用可降解材料在臨床上得到了廣泛使用，這些材料主要有聚乳酸（PLA）、聚己內酯（PCL）、聚乙交酯（PGA）、聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)、PTMC(聚三亞甲基碳酸酯)等。其中，聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)是美國食品藥品監督管理局（FDA）批準用于人體的可生物降解材料，生物相容性好，可在體內緩慢降解，最終產物是二氧化碳和水，而且，通過調整聚合物分子量、親水性及乳酸與羥基醋酸的比例可控制PLGA的降解速度以達到控制釋藥的目的，是目前廣泛使用的微球載體材料之一 。

溫敏水凝膠是一種能夠響應環境溫度變化而改變溶膠/凝膠狀態的新型生物醫用材料，當其溫度低于體溫時呈液態，易于與藥物均勻混合；將其以液體的形式注射到人體目標位置后可完全充盈病腔，隨后在人體體溫作用下原位固化形成具有該病腔特異形狀，且有一定支撐作用的水凝膠，具有創傷性小、給藥方便、劑量準確并有一定的藥物控釋效果等特點。溫敏水凝膠近年來被廣泛應用藥物傳遞、組織工程支架等生物醫學領域。

發明內容

本發明提出一種含大麻二酚可注射水凝膠治療痛風關節炎藥物及其制備方法。

本發明的技術方案：

為解決上述問題，本發明提出了一種含大麻二酚可注射水凝膠治療痛風關節炎藥物的制備方法。

一種大麻二酚可注射水凝膠，包括大麻二酚、醫用可降解材料、殼聚糖和β-甘油磷酸鈉；大麻二酚可注射水凝膠中大麻二酚的固含量為1.2%-1.6% wt，醫用可降解材料的固含量為4.7%-6.1% wt，殼聚糖的固含量為24.4%-31.3% wt，β-甘油磷酸鈉的固含量為62.5%-68.3% wt。