[發明專利]七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物、復合物及其用途在審
| 申請號： | 202110407575.5 | 申請日： | 2021-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN113105461A | 公開（公告）日： | 2021-07-13 |
| 發明（設計）人： | 鐘維國;王若翔;張驛;程宇平;余波 | 申請（專利權）人： | 德珍（中國）醫療科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/08 | 分類號： | C07D487/08;C07K5/078;A61K51/04;A61P35/00;A61P35/04;A61K103/00 |
| 代理公司： | 成都佳劃信知識產權代理有限公司 51266 | 代理人： | 幸偉山 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲基 染料 交聯 四環胺 螯合劑 偶聯物 復合物 及其 用途 | ||
1.七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物，其特征在于，包括交聯劑基團L和交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R偶合的七甲碳菁染料(HMCD)基團，其分子式如FI所示：
其中，交聯劑基團L由零個或一人或多個氨基酸殘基組成；所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為CB-TE2A或DiAmSar或其衍生物組成的基團；所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R與64Cu結合。
2.一種采用權利要求1所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的復合物，其特征在于，所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為CB-TE2A；所述交聯劑基團L為連接DZ-1和螯合劑的賴氨酸殘基；所述復合物的分子式如FII所示：
3.一種采用權利要求1所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的復合物，其特征在于，所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為DiAmSar；所述交聯劑基團L為連接DZ-1和螯合劑的賴氨酸殘基；所述復合物的分子式如FIII所示：
4.一種根據權利要求1～3任一項所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，采用一種或多種復合物作為賦形劑以形成藥物制劑。
5.一種根據權利要求1～3任一項所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，采用一種或多種復合物作為試劑，以給藥形式對復合物進行重組。
6.一種根據權利要求1～3任一項所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，采用分子式為FI的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物進行成像；所述FI的分子式為：
其中，交聯劑基團L由零個或一人或多個氨基酸殘基組成；所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為CB-TE2A或DiAmSar或其衍生物組成的基團；所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R與64Cu結合。
7.根據權利要求6所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，采用正電子發射斷層成像或單光子發射計算機斷層掃描進行成像，以檢測64Cu輻射，并且通過計算機斷層掃描。
8.根據權利要求6所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，所述交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為CB-TE2A；所述交聯劑基團L為連接DZ-1和螯合劑的賴氨酸殘基；所述復合物的分子式如FII所示：
9.根據權利要求6所述的七甲基碳菁染料-交聯四環胺螯合劑偶聯物的用途，其特征在于，交聯四環胺(CTC)螯合劑殘基R為DiAmSar；所述交聯劑基團L為連接DZ-1和螯合劑的賴氨酸殘基；所述復合物的分子式如FIII所示：
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