[發明專利]一種COX-2抑制劑和曲馬多的復方制劑

在審

• 申請號: 202110403961.7
• 申請日: 2021-04-15
• 公開（公告）號: CN113521292A
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 高瑋;張曉雪;胡逸民;沈天峰
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;蘇州盛迪亞生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/4015;A61K31/137;A61K9/22;A61K47/38;A61K47/32;A61P29/00;A61P25/00
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1.一種口服固體制劑，包含：含COX-2抑制劑的速釋顆粒和含曲馬多或其可藥用鹽的緩釋顆粒。

2.根據權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，劑型可選自片劑、囊片、囊封或者未囊封的多顆粒制劑。

3.根據權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，COX-2抑制劑可選自塞來昔布、艾瑞昔布、尼美舒利、美洛昔康、羅非昔布、lumiracoxib、zaltoprofen、Sinbaro、lornoxicam、diclofenac、etodolac、valdecoxib、ketorolac tromethamine、Polmacoxib、nimesulide、bromfenac、parecoxib、etoricoxib、AAT-076或其可藥用鹽。

4.根據權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，COX-2抑制劑與曲馬多或其可藥用鹽的重量比可選自1:0.1～1:10，具體可選自1:0.2、1:0.3、1:0.4、1:0.5、1:0.6、1:0.7、1:0.8、1:0.9、1:1、1:2、1:3、1:4或1:5。

5.根據權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，該制劑為雙層片劑，包含含COX-2抑制劑的速釋顆粒的速釋層，和含曲馬多或其可藥用鹽的緩釋顆粒的緩釋層。

6.根據權利要求5所述的口服固體制劑，其特征在于，COX-2抑制劑為艾瑞昔布。

7.一種復方制劑，包含艾瑞昔布和曲馬多或其可藥用鹽，其中艾瑞昔布與曲馬多或其可藥用鹽的重量比選自1:0.05～1:20，優選1:0.1～1:10，更優選1:0.2～1:5。

8.根據權利要求7所述的復方制劑，其特征在于，該制劑為雙層片劑。

9.根據權利要求8所述的雙層片劑，其特征在于，包含含艾瑞昔布的速釋顆粒和含曲馬多或其可藥用鹽的緩釋顆粒。

10.根據權利要求6所述的口服固體制劑或者根據權利要求9所述的雙層片劑，其特征在于，其中含艾瑞昔布的速釋顆粒包含或者由艾瑞昔布分散體制備得到的。

11.根據權利要求10所述的制劑，其特征在于，其中艾瑞昔布分散體包含艾瑞昔布、表面穩定劑和骨架劑。

12.根據權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述艾瑞昔布的粒徑D90小于20μm，優選小于12μm，更優選小于6μm，最優選50nm～3μm。

13.根據權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述的骨架劑選自糖或糖醇，例如可以是水溶性糖或糖醇，優選乳糖、果糖、蔗糖、麥芽糖、海藻糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種，更優選乳糖和蔗糖的組合。

14.根據權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述艾瑞昔布與骨架劑的重量比為1:0.1～1:10，優選1:0.1～1:3。

15.根據權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述的表面穩定劑選自非離子表面穩定劑，陰離子表面穩定劑，陽離子表面穩定劑和兩性離子表面穩定劑。