[發明專利]作為FGFR4抑制劑的稠環化合物在審
| 申請號： | 202110387853.5 | 申請日： | 2021-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN113527337A | 公開（公告）日： | 2021-10-22 |
| 發明（設計）人： | 楊瑩瑩;程濤;張海洋;林棟;盧曉琴;李新;王金娥;吳瑤;魏忠勇;鄭善松;趙樹雍 | 申請（專利權）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/5025;A61K31/5377;A61K31/5355;A61K31/513;A61K31/553;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 fgfr4 抑制劑 環化 | ||
1.式(I)所示的化合物，
或其立體異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽、前藥、水合物、溶劑合物、同位素標記衍生物，其中，
環A選自芳基，5-7元雜芳基；
M各自獨立地選自CH或N；
X為-CR3R4-；
Y、Z各自獨立地選自-CR3R4-、-NR5-或-O-；當Y為-NR5-或-O-時，Z為-CR3R4-；當Z為-NR5-或-O-時，Y為-CR3R4-；
R1選自氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環烷基、3-8元雜環烷基、芳基、5-7元雜芳基、羥基-C1-3烷基-、C1-3烷氧基-C1-3烷基-、C3-8環烷基-C1-3烷基-、3-8元雜環烷基-C1-3烷基-、-(CH2)mNRaRb；其中m選自0、1、2；Ra、Rb獨立的選自氫、C1-6烷基、-C(＝O)-C1-6烷基、-S(＝O)2-C1-6烷基或-C(＝O)-C1-6烷基-NRxRy、-C(＝O)-3-8元雜環烷基，或Ra、Rb及其所連接的氮原子一起形成3-8元雜環烷基；其中所述C3-8環烷基、3-8元雜環烷基可任選被一個或多個Rc所取代；
R2選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C3-6環烷基、3-6元雜環烷基、C3-6環烷基氧基、3-6元雜環烷基氧基；
R3、R4、Rc各自獨立的選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C3-6環烷基、3-6元雜環烷基、C3-6環烷基氧基、3-6元雜環烷基氧基；
或R3與R4環化成C3-6環烷基、3-6元雜環烷基；
R5選自H、-CN、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-6環烷基、4-6元雜環烷基、芳基或5-10元雜芳基；
Rx、Ry各自獨立的選自H、-CN、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基、C3-6環烷基、4-6元雜環烷基、芳香基或5-10元雜芳基；或者Rx、Ry環化成C3-6環烷基、4-6元雜環烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中環A選自苯基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、惡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、異惡唑基、異噻唑基。
3.根據權利要求1所述的化合物，其中環A選自苯基、吡啶基、吡咯基、吡唑基。
4.根據權利要求1所述的化合物，結構單元選自n選自0、1、2、3或4。
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