[發明專利]多羥基氟聚合物、合成方法及其應用

在審

• 申請號: 202110387779.7
• 申請日: 2021-04-09
• 公開（公告）號: CN113061244A
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發明（設計）人: 任國欽
• 申請（專利權）人: 任國欽
• 主分類號: C08G65/331
• 分類號: C08G65/331;C08G65/333;A61K8/06;A61K8/84;A61Q19/00
• 代理公司: 深圳市恒和大知識產權代理有限公司 44479
• 代理人: 何園園

本發明公開一種多羥基氟聚合物、合成方法及其應用。本發明的多羥基氟聚合物通過以下步驟制備得到：將第一化合物在過量的氯化亞砜存在下，與第一反應溶劑在適于反應的條件下反應得到第一中間體；在第一中間體與第二反應溶劑的混合物中，逐滴加入過量的多胺，在適于反應的條件下得到第二中間體；第二中間體與第三反應溶劑在適于反應的條件下反應得到多羥基氟聚合物。本發明的多羥基的氟聚合物，兼具生物兼容性，溶劑耐受性和溫度穩定性，同時適用于制備具有無毒性和高度穩定性的納米微球乳液。在生物、化妝品和食品領域中具有廣闊的應用前景。

技術領域

本發明涉及納米微球乳液領域，具體地涉及多羥基氟聚合物，特別是多羥基氟聚合物、合成方法及其應用。

背景技術

納米微球乳液在生物，日化和食品等領域有著重要的應用。

在日化和食品領域，納米微球乳液技術可以把活性成分或營養成分包裹形成穩定的微型液滴，通過特定的包裹材料和溶劑，達到延長保質期，或緩釋，或增強透皮吸收率，或增強滲透進入細胞等效果。很多活性成分，比如多肽、蛋白質等，在通常情況下容易降解，納米微球乳液的微結構可以大大提高這些活性成分的穩定性，阻止或減緩降解。進一步的，多相微乳液可以把通常難以相容的親脂和親水成分整合在一起，形成穩定的結構。

在生物研究領域，通過納米微球乳液把活性成分和單個細胞或基因或生物組織包裹起來，形成數以百萬計的均一的微型反應器，是一種精確和高通量的生物篩選手段。同時由于納米微球乳液的微小尺寸，非常適合于介電電泳(DEP)、熒光分析、駐波等生物分析手段。

乳化劑材料是形成穩定均一的納米微球乳液的關鍵，近年來，聚合物類分子被越來越多的用于乳化劑材料。這類聚合物分子既有天然的也有人工合成的，它們通常具有一些特點，比如具有多官能的結構，同時具備親脂和親水基團，比如低毒性，生物兼容性，穩定性等。但是通常采用的聚合物分子在生物兼容性，溶劑耐受性和溫度穩定性等方面有待進一步提高。

例如，美國專利US6248855以及US9694214都利用末端含羥基和氨基的嵌段硅酮聚合物(PDMS)乳化后形成納米微球乳液，這種方法的缺點在于采用的PDMS與硅油，碳氫油，植物油等油性成分接觸時，容易導致納米微球液滴之間聚團融合，最終使得形成的乳液失去穩定性。

氟聚合物分子由于其良好的生物兼容性，無毒性，高低溫穩定性，溶劑耐受性等優點，已經開始被用于形成納米微球乳液。例如，美國專利US9498761利用PFPE和PEG鏈嵌合，形成一端親水的聚合物PFPE-PEG或(PFPE)₂-PEG，使用該聚合物在氟溶劑和水相混合體系下制備微乳液。這種方法的缺點在于PEG基團的存在使得該聚合物對溫度比較敏感，形成的納米微球乳液結構在溫度變化的作用下容易合并消失，穩定性不夠，同時該聚合物對小分子成分的包裹束縛能力不足，由此形成的納米微球結構密閉性較弱。

上述用于形成納米微球乳液的聚合物普遍存在穩定性不足的問題，目前亟需更優良的聚合物材料。

發明內容

針對現有技術中存在的至少部分技術問題，本發明提供一種多羥基氟聚合物、合成方法及其應用，且該新型的多羥基的氟聚合物適用于制備具有無毒性，生物兼容性和高度穩定性的納米微球乳液。具體地，本發明包括以下內容。

本發明的第一方面，提供一種多羥基氟聚合物，其具有如下式(I)所示的分子結構：

其中：

R_f是取代的或未被取代的具有通式為F(CF(CF₃)CF₂O)_xCF(CF₃)CO的基團；