[發明專利]一種含有恩替卡韋的長效注射凝膠在審
| 申請號： | 202110386798.8 | 申請日： | 2021-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN113081952A | 公開（公告）日： | 2021-07-09 |
| 發明（設計）人： | 李建;牛自芬;孫君娟;朱震財;付瑞平 | 申請（專利權）人： | 山東谷雨春生物科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/06 | 分類號： | A61K9/06;A61K47/34;A61K31/522;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 濟南克雷姆專利代理事務所(普通合伙) 37279 | 代理人： | 楊婷 |
| 地址： | 250100 山東省濟南市高新區*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含有 恩替卡韋 長效 注射 凝膠 | ||
1.一種含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：由恩替卡韋和PLGA凝膠組成，恩替卡韋與PLGA凝膠的重量比為1:5～50；其中，PLGA凝膠由PLGA和有機溶劑組成；所述有機溶劑選自N-甲基吡咯烷酮、乙酸乙酯、乳酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的任意一種或兩種以上。
2.根據權利要求1所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述恩替卡韋與PLGA凝膠的重量比為1:9～35。
3.根據權利要求2所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述恩替卡韋與PLGA凝膠的重量比為10:350或20:350或30:450或50:450。
4.根據權利要求1所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述PLGA凝膠是通過以下方法制備得到的：將PLGA與有機溶劑混合，PLGA與有機溶劑的質量比為1:0.5～5，攪拌溶解，靜置，去除氣泡。
5.根據權利要求4所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述有機溶劑選自N-甲基吡咯烷酮，PLGA與N-甲基吡咯烷酮的質量比為15:20或20:25。
6.根據權利要求1所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述PLGA，粘度為0.15～1.0dl/g，重均分子量在10K Da～100K Da，聚合物中丙交酯的摩爾量占總摩爾量的50％～85％，乙交酯的摩爾量占總摩爾量的15％～50％。
7.根據權利要求6所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述PLGA的封端劑選自羥基乙酸、正十六醇、正十八醇、己二醇、丙三醇、甘露醇。
8.根據權利要求6所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述聚合物中丙交酯與乙交酯的摩爾比為50:50或75:25或85:15。
9.根據權利要求6所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述PLGA的重均分子量為20或40Kda。
10.根據權利要求6～9中任一項所述的含有恩替卡韋的長效注射凝膠，其特征在于：所述聚合物中丙交酯與乙交酯的摩爾比為75:25，重均分子量為20Kda，己二醇封端。
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