[發明專利]阿奇霉素丸芯包衣制劑

有效

• 申請號: 202110386443.9
• 申請日: 2021-04-12
• 公開（公告）號: CN113116859B
• 公開（公告）日: 2022-08-30
• 發明（設計）人: 范敏華;朱逸凡
• 申請（專利權）人: 海南普利制藥股份有限公司;浙江普利藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/50;A61K31/7052;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/02;A61P31/04
• 代理公司: 杭州恒翌專利代理事務所(特殊普通合伙) 33298
• 代理人: 王從友;柯奇君

本發明涉及一種藥物新劑型，具體地，是阿奇霉素丸芯包衣制劑。所述腸溶衣材料包括甲基丙烯酸聚合物、羥甲基纖維素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、鄰苯二甲酸葡萄糖、醋酸纖維素鈦酸酯、聚乙二醇2000、磷酸氫鈣、二氧化鈦等。

技術領域

本發明涉及一種藥物新劑型，具體地，是阿奇霉素丸芯包衣制劑。

背景技術

阿奇霉素是一種大環內酯類抗菌藥物，別名阿齊霉素，是一種由紅霉素A衍生的廣譜抗生素，化學名稱為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11[[3,4,6-三脫氧-3(二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。CAS號83905-01-5，其藥理活性類似于紅霉素，可對抗鏈球菌、葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡塔莫拉菌等，還對鼠弓形體和惡性瘧原蟲有活性。已知可用于治療化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎，敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎等，肺炎鏈球菌所致的肺炎、沙眼衣原體所致的尿道炎和宮頸炎，以及敏感細菌引起的皮膚軟組織感染等。

現有技術的阿奇霉素制劑存在穩定性差、胃腸道不良反應的缺點。本發明為了解決現有阿奇霉素制劑的上述缺點，發明了阿奇霉素丸芯包衣制劑，能夠提高制劑穩定性，減少副作用，提高患者的順應性。

發明內容

本申請發明人通過數年鉆研，發現了特定配方的包衣溶液能夠很好地解決阿奇霉素穩定性差以及存在胃腸道不良反應的缺點，具有預料不到的技術效果。

本發明的一個方面，提供了一種藥物組合物，包含阿奇霉素或其可藥用鹽和藥學上可接受的載體。

本發明的另一個方面，提供了一種阿奇霉素丸芯包衣制劑，包含阿奇霉素或其可藥用鹽和藥學上可接受的載體。

本發明的另一個方面，提供了一種阿奇霉素丸芯包衣制劑，包含阿奇霉素或其可藥用鹽的丸芯和腸溶包衣。

本發明的另一個方面，提供了如上文所述的丸芯包衣制劑，其中制劑為腸溶制劑。

本發明的另一個方面，所述藥學上可接受的載體包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑、pH調節劑和腸溶衣材料等。

本發明的另一個方面，上述藥物制劑包括膠囊劑、片劑、丸劑、顆粒劑、散劑等。

本發明的另一個方面，所述腸溶衣材料包括甲基丙烯酸聚合物、羥甲基纖維素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、鄰苯二甲酸葡萄糖、醋酸纖維素鈦酸酯、聚乙二醇2000、磷酸氫鈣、二氧化鈦等。

本發明的另一個方面，所述腸溶衣材料由羥甲基纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、鄰苯二甲酸葡萄糖和二氧化鈦組成。

本發明的另一個方面，所述腸溶衣材料中羥甲基纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、鄰苯二甲酸葡萄糖和二氧化鈦的比例為1-5:1-10:1-5:1-5。

本發明的另一個方面，所述包衣材料中羥甲基纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、鄰苯二甲酸葡萄糖和二氧化鈦的比例為4:10:2:1。

本發明所有單位均為質量。

本發明制劑的優選施用途徑為經腸內或優選口服途徑。由于施用方便，片劑和膠囊代表了最佳的口服劑量單位形式，在這種情況下，很明顯需使用固體藥用載體。

在一些實施方式中，本發明提供了包括含本文描述的阿奇霉素丸芯包衣制劑或由其制備的組合物，其中組合物進一步包括一種或多種另外的組分。