[發明專利]一種能特異性標記脂滴的光敏劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110386229.3
• 申請日: 2021-04-09
• 公開（公告）號: CN113087703B
• 公開（公告）日: 2022-04-15
• 發明（設計）人: 廖延標;陳茂;李淑芬
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫院
• 主分類號: C07D413/10
• 分類號: C07D413/10;C09K11/06;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京正華智誠專利代理事務所(普通合伙) 11870
• 代理人: 楊浩林

1.一種能特異性標記脂滴的光敏劑，其特征在于，其化學結構如式I所示：

。

2.根據權利要求1所述的能特異性標記脂滴的光敏劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸與4-氯-7-硝基苯并-2-氧雜-1,3-二唑進行Suzuki偶聯反應，然后對反應產物分離純化，制得光敏劑；所述Suzuki偶聯反應的反應過程為：將4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸、4-氯-7-硝基苯并-2-氧雜-1,3-二唑、堿和催化劑加入反應裝置中，在惰性氣體氛圍下加入溶劑，于75~110℃溫度下反應24~30小時；所述4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸和4-氯-7-硝基苯并-2-氧雜-1,3-二唑的摩爾比為1～3:1～3。

3.根據權利要求2所述的能特異性標記脂滴的光敏劑的制備方法，其特征在于，所述4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸和4-氯-7-硝基苯并-2-氧雜-1,3-二唑的摩爾比為1:1.05。

4.根據權利要求2所述的能特異性標記脂滴的光敏劑的制備方法，其特征在于，所述催化劑為醋酸鈀、氯化鈀、二（苯腈）二氯化鈀、三（二亞芐基丙酮）二鈀、四（三苯基膦）鈀、二(三叔丁基膦)鈀、二（乙腈）二氯化鈀、二（三苯基膦）二氯化鈀、雙（二亞芐基丙酮）鈀、氯化烯丙基鈀(II)二聚物、(1,5-環辛二烯)二氯化鈀(II)、乙酰丙酮三苯基膦羰基銠、三氯化銠、醋酸銠、二氯二羰基雙(三苯基膦)釕、三苯基膦氯化釕、三苯基膦氯化銠、三氯化釕和雙(2-甲基烯丙基)(1,5-環辛二烯)釕(II)中的至少一種。

5.根據權利要求2所述的能特異性標記脂滴的光敏劑的制備方法，其特征在于，所述溶劑為甲苯、甲醇、乙醇、四氫呋喃、二甲苯、三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈、苯、二甲基亞砜、1,4-二氧六環和N,N-二甲基甲酰胺中的至少一種。

6.根據權利要求2所述的能特異性標記脂滴的光敏劑的制備方法，其特征在于，所述堿為碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、磷酸鈉、醋酸銫或氟化銫。